Antiaritminiai vaistai

Pagrindinis aritmijų gydymo būdas yra antiaritminių vaistų (AARP) vartojimas. Nors jie neišgydo aritmijų, jie gali sumažinti ar slopinti aritmijos aktyvumą ir užkirsti kelią aritmijų pasikartojimui. AARP klasifikacija. Naibas

Pagrindinis aritmijų gydymo būdas yra antiaritminių vaistų (AARP) vartojimas. Nors jie „neišgydo“ aritmijos, jie gali sumažinti ar slopinti aritmijos aktyvumą ir užkirsti kelią aritmijų pasikartojimui.

AARP klasifikacija. Plačiausiai žinoma AAP klasifikacija, kurią pasiūlė E. M. Vaughanas Williamsas (1969; 1984) ir papildyta D. Harrison (1979):

I klasė - natrio kanalų blokatoriai;

II klasė - β-adrenerginių receptorių blokatoriai;

III klasė - vaistai, didinantys veikimo potencialo ir miokardo refrakcijos trukmę (kalio kanalų blokatoriai);

IV klasė - kalcio kanalų blokatoriai.

Didžioji dauguma AAP priklauso I klasei. D. Harrisono (1979) siūlymu, I klasės vaistai buvo dar suskirstyti į tris poklasius: IA, IB ir IC (1 lentelė)..

Visi I klasės vaistai lėtina depoliarizacijos greitį ir laidumo greitį prieširdžių ir skilvelių miokarde. Šis veiksmas aiškiausiai išreiškiamas AAP klasės IC. IB klasės vaistai daro minimalų poveikį depolarizacijos greičiui, o IA klasės AAA yra tarpiniai. Tuo pačiu metu IA klasės AAA sulėtina repoliarizaciją - padidina veikimo potencialo trukmę ir efektyvų ugniai atsparų periodą, IB klasės vaistai gali šiek tiek pagreitinti repoliarizaciją, o AA klasės AAA beveik neturi įtakos miokardo repoliarizacijai (nors jie pailgina veiksmingą prieširdžių atsparumo periodą esant dideliam prieširdžių susitraukimų dažniui). pvz., prieširdžių virpėjimas). Taigi I klasės vaistų poveikis išsiskiria greičiu:

IA - vidutinis depoliarizacijos ir repoliarizacijos greičio lėtėjimas;

IB - minimalus depoliarizacijos greičio lėtėjimas ir repoliarizacijos pagreitis;

IC - didžiausias depolarizacijos greičio lėtėjimas ir minimalus poveikis repolarizacijai.

Elektrokardiogramoje (EKG) depoliarizacijos greičio sumažėjimas pasireiškia kaip P bangos ir QRS komplekso išsiplėtimas. Lėtinė skilvelių repoliarizacija EKG pasireiškia kaip QT intervalo pailgėjimas.

E. M. Vaughano Williamso AARP klasifikacija, net ir modernia modifikacija, turi reikšmingų trūkumų. AAP veikimas viso organizmo sąlygomis dažnai pastebimai skiriasi nuo poveikio eksperimentiškai nustatytoms miokardo ląstelėms: įvairios patologinės sąlygos smarkiai keičia miokardo elektrofiziologines savybes ir AAP įtakos pobūdį, daugelis vaistų pasižymi kelių ar net visų klasių savybėmis. Todėl buvo pakartotinai bandoma papildyti ir patikslinti AAP klasifikaciją, sukurti naujas klasifikacijas, pagrįstas teorine raida, eksperimentiniais ir klinikiniais tyrimais bei praktine aritmijų gydymo patirtimi..

Vienas iš bandymų sukurti sudėtingesnę AAP klasifikaciją yra vadinamasis „Sicilijos gabitas“. Pirmaujantys aritmijų specialistai susirinko į Siciliją ir bandė sujungti teorinių, eksperimentinių ir klinikinių tyrimų duomenis, visą žinių apie aritmijų mechanizmus ir AAP veikimo spektrą. Jie savo pranešimą vadino „Sicilijos žaidimu“ (Sicilija, 1990 m.) Pagal analogiją su „Karališkuoju žaidimu“ šachmatuose, kurio naudojimas suteikia šachmatininkui „platų agresyvių veiksmų pasirinkimą“. Tai tikrai buvo „smegenų audra“ gydant ritmo sutrikimus. Ši ataskaita yra puiki sisteminė šiuolaikinių idėjų apie širdies elektrofiziologiją, aritmijų mechanizmus ir AAP veikimą apžvalga..

„Sicilijos gabitas“ apibendrina ir susistemina visą iki šiol surinktą informaciją apie AAP poveikį (įskaitant ląstelių ir tarpląsteliniame lygmenyje). Kiekvienas AAP turi savo vietą - atsižvelgiant į visas jo veiklos ypatybes.

Tačiau „Sicilijos žaidimų biuras“ neturi jokios praktinės vertės, nes „Sicilijos žaidimo vietos“ autoriai susistemino terminus ir apibrėžimus jau žinomose terapinių priemonių schemose. Bandant praktikoje naudoti „Sicilijos gaublo“ nuostatas, tikrumo iliuzija kuriama ten, kur jo nėra. Nauju metodu siekiama padidinti tolimesnių širdies aritmijų problemos tyrimų efektyvumą ir jis gali padėti suprasti įvairius aritmijų gydymo nuo narkotikų aspektus, taip pat palengvinti aritmijų medžiagos mokymą studentams ar gydytojams, norintiems tapti aritmologais. Garsus aritmologas R. N. Fogoros (1997) apibrėžė „Sicilijos gaubto“ vaidmenį: „Negalima sakyti, kad„ Sicilijos gabitas “yra netinkamas praktikai. Kai aritmijų mechanizmai yra aiškiau apibrėžti, žinios apie tam tikrų vaistų specifines savybes gali padėti numatyti farmakologinės terapijos efektyvumą (toks buvo „Sicilijos gaubto“ autorių tikslas). Be to, tokia lentelių sistema yra tikrai naudinga tyrimams. Vaughan Williams sistema (su visais jos trūkumais) vis dar yra naudingiausia priemonė klasifikuojant antiaritminius vaistus. “.

Nepageidaujamas AARP poveikis. Bet koks AAP veiksmas gali sukelti ir antiaritminį, ir aritmogeninį poveikį. Antiaritminio poveikio tikimybė daugumai vaistų yra vidutiniškai 40–60 proc. Išimtis yra amiodaronas, kurio efektyvumas siekia 70–80%, net nesant kitų AAP efekto. Aritmogeninio poveikio tikimybė yra vidutiniškai apie 10%, o I klasės vaistų - iki 20% ar daugiau. Šiuo atveju aritmogeninis poveikis gali pasireikšti gyvybei pavojingų aritmijų pasireiškimo forma. Esant sunkioms skilvelių aritmijoms pacientams, kuriems yra sunkus organinis širdies pažeidimas, aritmogeninio poveikio tikimybė gali viršyti antiaritminio poveikio tikimybę.

Atliekant keletą didelių klinikinių tyrimų, vartojant I klasės AAA, buvo pastebėtas pastebimas bendro mirštamumo ir staigios mirties (2–3 kartus ar daugiau) dažnio padidėjimas pacientams, sergantiems organiniais širdies pažeidimais (kardiokleroze po infarkto, hipertrofija ar širdies išsiplėtimu), nepaisant veiksmingo pašalinimo. aritmijos. Garsiausias darbas, kurio metu pirmą kartą buvo rastas visiškas vaistų klinikinio veiksmingumo ir jų poveikio prognozėms neatitikimas, yra širdies aritmijos slopinimo tyrimas (CAST). Buvo tiriamas trijų AAP poveikis: flekainidas, enkainidas ir moricizinas (etmosinas). Tarpinė analizė parodė, kad nepaisant veiksmingo skilvelių ekstrasistolių pašalinimo, staigus bendras mirštamumas ir staigios mirties dažnis (atitinkamai 2,5 ir 3,6 karto) padidėjo pacientams, vartojantiems flekainidą ir enkainidą. Ateityje mirtingumo padidėjimas taip pat buvo nustatytas vartojant moriciziną (CAST-II). CAST tyrimo rezultatai privertė peržiūrėti ne tik pacientų, sergančių širdies aritmija, bet ir kardiologinių pacientų gydymo taktiką. CAST tyrimas atliko beveik pagrindinį vaidmenį kuriant įrodymais pagrįstą mediciną.

Vieninteliai AAP, kurie yra susiję su mirtingumo sumažėjimu, yra β blokatoriai ir amiodaronas. Todėl šiuo metu β adrenoblokatoriai ir amiodaronas yra geriausi vaistai aritmijų gydymui pacientams, kuriems yra organinė širdies liga.

Visi AAP turi nepageidaujamą šalutinį poveikį. Paprastai jų dažnis ir sunkumas priklauso nuo vaisto dozės. Išsamus AAP šalutinių reiškinių sąrašas užima dešimtis puslapių. Kiekvieno AAP šalutinio poveikio sąrašas pateiktas vaistų anotacijose..

Didelis aritmogeninio poveikio ir šalutinis AAP poveikis leidžia vienam iš pagrindinių aritmijų gydymo principų siūlyti: „Kai įmanoma, venkite skirti antiaritminius vaistus“ (R. F. Fogoros, 1997).

Taikomos AAP į veną ir rekomenduojamos paros dozės pateikiamos 2 lentelėje, o geriamosios - 3 lentelėje.

Trumpas AARP aprašymas. Iš pirmosios klasės AAP Rusijoje daugiausia naudojami keturi vaistai: chinidinas (kinidino durules), allapininas, etacizinas ir propafenonas (ritmo, propanormo). Šie vaistai turi maždaug tokį patį efektyvumą ir toleranciją. Be šių I klasės vaistų, kritinėse situacijose vartojamas prokainamidas ir lidokainas į veną.

Po CAST tyrimo ir paskelbus I klasės AAA naudojimo metaanalizės rezultatus, kurių metu buvo įrodyta, kad beveik visi I klasės AAA gali paveikti padidėjusį mirštamumą pacientams, kuriems yra organinė širdies liga, β adrenoblokatoriai tapo populiariausiais AAA..

Antiaritminį β adrenoblokatorių poveikį lemia būtent beta adrenoreceptorių blokada, t.y., sumažėjęs simpatinis-antinksčių poveikis širdžiai. Todėl β adrenoblokatoriai yra veiksmingiausi aritmijoms, susijusioms su simpatiniu-antinksčių poveikiu - vadinamosioms katecholaminų priklausomoms arba adrenerginėms aritmijoms. Jų atsiradimas dažniausiai susijęs su fiziniu aktyvumu ar psichoemociniu stresu..

β adrenoblokatoriai yra pasirenkami vaistai aritmijų gydymui įgimtų QT intervalo pailgėjimo sindromų atvejais.

Aritmijose, nesusijusiose su simpatinės nervų sistemos aktyvacija, β adrenoblokatoriai yra daug mažiau veiksmingi, tačiau jų papildymas gydymo schema dažnai žymiai padidina kitų AAP efektyvumą ir sumažina I klasės AAP aritmogeninio poveikio riziką. I klasės vaistai kartu su β blokatoriais neturi įtakos pacientų, sergančių organine širdies liga, mirštamumui (CAST tyrimas).

Β adrenoblokatorių dozės reguliuojamos atsižvelgiant į antiaritminį poveikį. Papildomas pakankamo β blokados kriterijus yra širdies ritmo (HR) sumažėjimas iki 50 / min.

Originalus vaistas yra amiodaronas. Jis turi visų keturių AAP klasių savybes ir, be to, turi silpną blokuojantį ir antioksidantinį poveikį. Amiodaronas yra neabejotinai veiksmingiausias iš esamų AARP. Jis netgi vadinamas „aritmolitiniu vaistu“. Tačiau didžiausią nesutarimą sukėlė kardiologų požiūris į amiodaroną nuo pat jo vartojimo aritmijų gydymui. Dėl didelio ekstrakardinio šalutinio poveikio dažnio amiodaronas ilgą laiką buvo laikomas atsarginiu vaistu: jį buvo rekomenduojama vartoti tik gyvybei pavojingoms aritmijoms ir tik nesant visų kitų AAP poveikio (LN Horowitz, J. Morganroth, 1978; JW Mason, 1987; JC Somberg)., 1987).

Tačiau atlikus CAST ir kitus tyrimus paaiškėjo, kad amiodaronas yra ne tik efektyviausias, bet ir saugiausias (po β blokatorių) AAP. Atliekant daugybę didelių kontroliuojamų amiodarono vartojimo efektyvumo ir saugumo tyrimų, ne tik nebuvo nustatytas mirtingumo padidėjimas, bet, priešingai, pastebėtas bendrojo mirštamumo sumažėjimas ir aritmijos bei staigios mirties dažnis. Pirouette tipo skilvelių tachikardijos dažnis, vartojant amiodaroną, yra daug mažesnis nei naudojant kitus AAP, prailginančius QT intervalą, ir yra mažesnis nei 1%. Dėl šios priežasties amiodaronas iš atsarginių vaistų buvo pakeistas pirmojo pasirinkimo vaistais nuo aritmijos.

Pagrindinis vaisto trūkumas yra didelis ekstrakardinių šalutinių reiškinių dažnis ilgai vartojant (J. A. Johus ir kt., 1984; J. F. Best ir kt., 1986; W. M. Smith ir kt., 1986). Pagrindiniai šalutiniai amiodarono poveikiai yra šie: jautrumas šviesai, odos spalvos pasikeitimas, sutrikusi skydliaukės veikla (hipotirozė ir hipertiroidizmas), padidėjęs transaminazių aktyvumas, periferinės neuropatijos, raumenų silpnumas, drebulys, ataksija ir regos sutrikimai. Dauguma šių šalutinių reiškinių yra grįžtami ir išnyksta nutraukus vaisto vartojimą arba sumažinus amiodarono dozę. Hipotireozę galima kontroliuoti vartojant levotiroksiną. Pavojingiausias amiodarono šalutinis poveikis yra plaučių pažeidimas („amiodarono plaučių pažeidimas“). Įvairių autorių teigimu, jo dažnis yra nuo 1 iki 17%, o mirštamumas nuo plaučių fibrozės yra nuo 10 iki 20% (J. J. Heger ir kt., 1981; B. Clarke ir kt., 1985, 1986). Tačiau daugeliu atvejų plaučių pažeidimas atsiranda tik ilgą laiką vartojant palyginti dideles palaikomąsias amiodarono dozes - daugiau kaip 400 mg per parą (iki 600 ar net 1200 mg per parą). Šiuo metu tokios dozės praktiškai nenaudojamos. Palaikomoji vaisto dozė Rusijoje paprastai yra 200 mg / per dieną arba net mažiau (200 mg 5 dienas per savaitę). Šiuo metu „amiodarono plaučių pažeidimas“ yra ne didesnis kaip 1% per metus (S. J. Connolly, 1999; M. D. Siddoway, 2003)..

Amiodaronas pasižymi unikaliomis farmakokinetinėmis savybėmis. Norint pradėti antiaritminį vaisto vartojimą, reikia „soties“ laikotarpio - „kordaronizacijos“..

Rusijoje dažniausiai vartojamas amiodaronas yra 600 mg per parą (3 tabletės per dieną) 1 savaitę, po to 400 mg per parą (2 tabletės per dieną) dar 1 savaitę, palaikomoji dozė yra 200 ilgio. mg per dieną (1 tabletė per dieną) ar mažiau. Antiaritminis poveikis pasireiškia greičiau, kai „įsotinimo“ metu yra skiriamos didelės pakraunamos amjodarono dozės, pavyzdžiui, 1200 mg per dieną ar daugiau 1 savaitę, po to palaipsniui mažinant dozę iki 200 mg per parą (titruojama atsižvelgiant į poveikį iki minimalių veiksmingų dozių). Yra pranešimų apie veiksmingą labai didelių amiodarono dozių - 800–2000 mg 3 kartus per dieną (t. Y. Iki 6000 mg / per dieną - iki 30 tablečių per parą!) Veiksmingą vartojimą pacientams, kuriems sunkus gyvybei pavojingas gydymas, atsparus kitokiam gydymui. skilvelių aritmijos su pakartotiniais skilvelių virpėjimo epizodais (ND Mostow et al., 1984; SJL Evans ir kt., 1992). Kaip vienas iš būdų atkurti sinuso ritmą prieširdžių virpėjimu, oficialiai rekomenduojama vartoti vienkartinę 30 mg / kg svorio amiodarono dozę..

Pasiekus antiaritminį poveikį, dozė palaipsniui mažinama iki veiksmingo. Efektyvios palaikomosios amiodarono dozės gali būti 100 mg per dieną ir net 50 mg per parą (M. Dayer, S. Hardman, 2002).

Į veną sušvirkšto amiodarono poveikis ir veiksmingumas yra mažiau tiriamas nei geriamasis. Suleidus į veną boliuso, vaistas paprastai skiriamas 5 mg / kg kūno svorio 5 minutes. Vienas iš populiariausių amiodarono vartojimo į veną režimų: 150 mg boliusas per 10 minučių, po to infuzija 1 mg / min greičiu 6 valandas (360 mg per 6 valandas), po to infuzija 0,5 mg / min greičiu..

Paskelbti duomenys rodo, kad esant skilvelių tachiaritmijai, į veną sušvirkšti amiodarono yra veiksmingiau nei lidokaino, bretilo tosilato ir prokainamido vartojimas. Amiodarono vartojimas yra veiksmingas visais supraventrikulinių ir skilvelinių aritmijų variantais. Net esant aritmijai, neatsparioms visiems kitiems AAP, vaisto veiksmingumas pasiekia 60–80% tiek vartojant į veną, tiek geriant..

Vartojant sotalolį (sotalex), vidutinė paros dozė yra 240–320 mg. Pradėkite nuo paskyrimo po 80 mg 2 kartus per dieną. Vartojant sotalolį, padidėja „pirouette“ tipo skilvelinės tachikardijos rizika. Todėl patartina pradėti vartoti šį vaistą ligoninėje. Paskyrus jį, būtina atidžiai stebėti QT intervalo dydį, ypač per pirmąsias 3 dienas. Pataisytas QT intervalas neturėtų viršyti 0,5 s.

Naujieji III klasės AAP apima vadinamuosius „grynuosius“ III klasės AAP - dofetilidą, ibutilidą ir naminį vaistą nibentaną. Šie vaistai pirmiausia naudojami prieširdžių virpėjimui gydyti. Jie pailgina QT intervalą, todėl juos vartojant padidėja pirouetinio tipo skilvelinės tachikardijos rizika..

Dofetilidas skiriamas per burną po 0,5 g 2 kartus per dieną. Piruetinio tipo tachikardija serga maždaug 3%, daugiausia per pirmąsias 3 vartojimo dienas. Dofetilidas atšaukiamas pailginant pataisytą QT intervalą daugiau kaip 0,5 s. Ibutilidas skiriamas į veną, norint atkurti sinuso ritmą su prieširdžių virpėjimu. Ibutilidas švirkščiamas į veną 1 mg purkštuku 10 minučių. Nesant efekto, vaistas skiriamas iš naujo. Ibutilido efektyvumas sustabdant prieširdžių virpėjimą ir plazdėjimą yra apie 45%. Piruetinio tipo tachikardijos dažnis siekia 8,3 proc..

Nibentanas, 20 mg ampulės (2 ml 1% tirpalo), buitinis vaistas, efektyviausias prieširdžių virpėjimui. Remiantis paskelbtais duomenimis, nibentanas yra žymiai pranašesnis už visus turimus užsienio analogus. Jos efektyvumas atkuriant sinusinį ritmą net esant nuolatiniam prieširdžių virpėjimui, siekia 100%. Vaistas skiriamas į veną 0,125 mg / kg doze (t. Y. Maždaug 1 ml - 10 mg) 3 minutes (20 ml izotoninio natrio chlorido tirpalo). Pastaraisiais metais buvo gauta duomenų, kad įvedus 2 kartus mažesnę dozę (0,0625 mg / kg - apie 0,5 ml - 5 mg), kaip taisyklė, ne mažiau efektyvu. Nepavykus efekto, po 15 minučių nibentanas vėl vartojamas tokia pačia doze. Pastebimas šalutinis poveikis (rūgštaus ar „metalinio“ skonio atsiradimas burnoje, „karščio“ ar „šalčio“ jausmas, dvigubas regėjimas, nedidelis galvos svaigimas, gerklės skausmas) ir aritmogeninis nibentano (skilvelių ekstrasistolių ir „pirouette“ tipo skilvelių tachikardijos) poveikis. retai - maždaug 1% atvejų.

Pagrindinė verapamilio ir diltiazemo paskyrimo indikacija yra paroksizminės abipusės atrioventrikulinės mazginės tachikardijos palengvėjimas. Verapamilio ir diltiazemo veiksmingumas palengvinant paroksizminę supraventrikulinę tachikardiją yra 80–100%. Antroji verapamilio ir diltiazemo vartojimo indikacija yra prieširdžių virpėjimo tachistolinės formos širdies ritmo sumažėjimas. Reikėtų pažymėti, kad pacientams, sergantiems Wolff-Parkinson-White sindromu, prieširdžių virpėjimas yra draudžiamas verapamilio vartojimas į veną, nes kai kuriems pacientams, vartojusiems verapamilį, staigiai padidėja skilvelių susitraukimų dažnis iki 300 per minutę ar daugiau. Yra skilvelių tachikardijos variantas, kai verapamilis veikia kaip pasirinktas vaistas ir dažnai vienintelis efektyvus vaistas. Tai vadinamoji verapamiliui jautri skilvelinė tachikardija - idiopatinė skilvelinė tachikardija, kai QRS kompleksai yra dešiniojo pluošto šakos bloko blokados forma su elektrinės ašies nuokrypiu į kairę..

AARP pasirinkimo principai. Kaip ir gydant kitas ligas, AAP pirmiausia pasirenkamas remiantis duomenimis apie veiksmingumą, saugumą, šalutinį poveikį ir kontraindikacijas dėl jo paskirties. Jei yra indikacijų gydyti tam tikrą ritmo sutrikimo variantą, parenkamas pacientui tinkamiausias vaistas. Ateityje prireikus visi turimi AAP bus vertinami paeiliui, kol bus surastas pirmasis veiksmingas agentas arba iš kelių veiksmingų bus parinktas tinkamiausias vaistas. Nesant monoterapijos efekto, pasirenkamas AAP derinys arba naudojami nemedikamentiniai aritmijų gydymo metodai..

Pacientams, kuriems yra aritmija, bet be organinės širdies ligos požymių, bet kurio AAP paskyrimas laikomas priimtinu..

Pacientams, sergantiems organinėmis širdies ligomis (kardiosklerozė po infarkto, skilvelio hipertrofija ir (arba) širdies išsiplėtimas), pirmas pasirinkimas yra β adrenoblokatoriai ir amiodaronas. Atsižvelgiant į AAP saugumą, patartina pradėti vertinti β adrenoblokatorių ar amiodarono veiksmingumą. Jei monoterapija neveiksminga, vertinamas amjodarono ir β blokatorių derinio poveikis. Jei bradikardijos ar RR intervalo pailgėjimo nėra, bet kurį β blokatorių galima derinti su amiodaronu. Pacientams, sergantiems bradikardija, pindololio (Wisken) pridedama prie amjodarono. Įrodyta, kad kartu vartojant amiodaroną ir β blokatorius, žymiai sumažėja širdies ir kraujagyslių ligomis sergančių pacientų mirtingumas nei kiekvieno iš šių vaistų atskirai. I klasės AAA naudojami tik nesant β blokatorių ir (arba) amiodarono poveikio. Be to, I klasės vaistai paprastai skiriami gydant β blokatoriais ar amiodaronu.

Apytikslė efektyvios vaistų terapijos parinkimo seka pacientams, sergantiems pasikartojančiomis aritmijomis:

  1. β blokatorius arba amiodaronas.
  2. β-blokatorius + amiodaronas.
  3. Sotalolis.
  4. AARP I klasė.
  5. Amiodaronas + AAP IC klasė.
  6. β blokatoriai + bet kuris I klasės vaistas.
  7. Amiodaronas + β-blokatorius + AAC klasės IC.
  8. Sotalolis + AAP IC klasė.

P.H. Janashia, MD, profesorius
N. M. Ševčenko, medicinos mokslų daktaras, profesorius
S. V. Shlykas, medicinos mokslų daktaras, profesorius
E. O. Khamitsaeva, medicinos mokslų kandidatė
Rusijos valstybinis medicinos universitetas, Maskva

Antiaritminiai vaistai - Antiaritminiai vaistai - Antiaritminiai vaistai

Antiaritminiai vaistai (antiarritmika) - vaistai, vartojami širdies susitraukimų ritmui normalizuoti. Sinonimai: antiaritminiai vaistai, antiaritminiai vaistai, antiaritminiai vaistai, antiaritminiai vaistai.

Aritmiją sukelia nenormalus širdies stimuliatoriaus aktyvumas ar nenormalus impulsų sklidimas. Todėl aritmijų gydymo tikslas yra sumažinti negimdinio širdies stimuliatoriaus aktyvumą arba pakeisti refrakciją ar vėl įvesti kilpas, kad būtų sustabdyta pulso cirkuliacija. Pagrindiniai šių tikslų pasiekimo mechanizmai: natrio kanalų blokada, simpatinės nervų sistemos patologinio poveikio miokardo blokada, kalcio kanalų užsikimšimas ir efektyvaus ugniai atsparumo laikotarpio trukmės padidėjimas..

Antiaritminių vaistų klasifikacija (antiaritmika)

Antiaritminių vaistų klasifikavimas grindžiamas jų poveikiu miokardo elektrofiziologiniam aktyvumui, ypač pakartotinio ir depoliarizacinio greičio, veikimo potencialo dydžiu..

Antiaritminiai vaistai, vartojami pacientams, sergantiems aritmija, neatitinka I – IV klasių klasifikavimo ypatumų. Tai apima adenozino, digizo, magnio ir kalio preparatus. Atskirai reikėtų skirti antiaritminius vaistus, kurie skiriami bradiaritmijai gydyti. Tai apima M-anticholinerginius vaistus (atropino grupės vaistus), β2-adrenoreceptorių stimuliatorius (izadriną, dopaminą), gliukagoną..

Lentelė. Antiaritminių vaistų klasifikacija

KlasėVaistasLėtėja depoliarizacijos greitisPoveikis veiksmų potencialuiPoveikis depoliarizacijos greičiui
Greiti natrio kanalų blokatoriai
IAChinidinas, prokainamidas, disopiramidas, aminalinasVidutiniškaiAtsinaujinimasLėčiau
IBLidokainas, piromekainas, Trimekainas, Tokanidas, meksiletinas, difeninasNereikšmingiJokio sumažinimo ar įtakosPagreitis
ICEtatsizinas, etmosinas, propafenonas, allapininas, flekainidasIšreikštasReikšmingas pailgėjimasMinimumas
IIΒ-adrenoreceptorių blokatoriai - acebutalolis, propranololis, metoprololis, nadololis, pindololis
IIIAntiaritminiai vaistai, lėtinantys repoliarizaciją ir didinantys veikimo potencialą, kalio kanalų blokatoriai - bretilo tozilatas, amiodaronas, sotalolis
IVLėtų kalcio kanalų blokatorių grupės antiaritminiai vaistai - diltiazemas, verapamilis, bepridilis

Antiaritminių vaistų farmakologinis poveikis

I klasės antiaritminiai vaistai

Antiaritminiai vaistai, I klasės vaistai (vadinamieji greiti natrio kanalų blokatoriai) reaguoja su natrio kanalais ir blokuoja natrio jonų patekimą į ląstelę į veikimo potencialo 0 fazę. Dėl to sulėtėja sužadinimo bangos laidumas, įskaitant per sumažintą laidumą turinčią miokardą, ir nutrūksta aritmija, nes sužadinimo bangos, kuri cirkuliuoja ir sukelia širdies aritmijas, atsiradimas ar palaikymas yra susijęs su jos lėtu praėjimu per širdies raumens skyrių su susilpnėjusiu laidumu. I klasės vaistai taip pat grindžiami miokardo refrakcijos padidėjimu, negimdinio aktyvumo slopinimu. I klasės antiaritminiai vaistai turi papildomą klasifikaciją, pagrįstą jų poveikio depolarizacijai ir natrio kanalais trukme. A klasės antiaritminiai vaistai silpnai prailgina veikimo potencialą, lėtina depoliarizacijos greitį, lėtina depoliarizacijos greitį, pailgina ugniai atsparų periodą; prailginti intraventrikulinio ir atrioventrikulinio trakto laidumą, pašalinti patofiziologinį grįžimo mechanizmą, sukelti dvikryptę blokadą, kuri sukelia antiaritminio veikimo vystymąsi; taip pat slopina automatiką Purkinje skaidulose ir sinusiniame mazge.

II klasės antiaritminiai vaistai

II klasės antiaritminiai vaistai reikšmingai neslopina depolarizacijos greičio, praktiškai nedidina veikimo potencialo miokardo laidumo sistemoje, pagreitina širdies raumens repolarizacijos procesus, šiek tiek sumažina QT intervalo trukmę, praktiškai nedaro įtakos atrioventrikuliniam ir intraventrikuliniam laidumui, didina skilvelių virpėjimo slenkstį. IC klasės antiaritminiai vaistai žymiai padidina miokardo laidumo sistemos veikimo potencialą ir lėtina depoliarizacijos greitį, daro minimalų poveikį repoliarizacijos greičiui, prailgina intraventrikulinį ir atrioventrikulinį laidumą. Labiausiai pastebimas I klasės antiaritminių vaistų poveikis impulsų laidumui skilvelių miokarde ir His-Purkinje sistemoje..

Β-adrenoreceptorių blokatorių grupės antiaritminiai vaistai

Pagrindinis β-adrenerginių receptorių blokatorių antiaritminio poveikio komponentas yra miokardo β-adrenerginių receptorių blokada, dėl kurios jie apsaugo miokardą nuo perteklinių katecholaminų aritmogeninio poveikio ir (arba) dėl autonominės nervų sistemos simpatinės dalies hiperfunkcijos. Β-adrenoreceptorių blokatoriai slopina diastolinės depoliarizacijos greitį ir taip sumažina miokardo laidumo sistemos ląstelių jaudrumą ir automatizmą. Dėl to širdies stimuliatoriaus ląstelių pulso dažnis mažėja tiek negimdiniuose židiniuose, tiek sinusiniame mazge, todėl sustabdomas širdies ritmo sumažėjimas ir aritmija. Antiaritminiai vaistai taip pat lėtina laidumą per atrioventrikulinį mazgą, tačiau nedaro įtakos impulsų perdavimui per His-Purkinje skaidulų sistemą. Β-adrenerginių receptorių blokatoriai turi nedidelį poveikį skilvelių kardiomiocitų veikimo potencialui, tačiau žymiai sumažina veikimo potencialą Purkinje skaidulose, o tai lemia tolygesnę skilvelių repolarizaciją; sukelti tiesioginį baldus stabilizuojantį poveikį dozėmis, viršijančiomis terapinę. Antiaritminiai vaistai iš kalio kanalų blokatorių grupės blokuoja kalio kanalus, prailgina repoliarizaciją ir veikimo potencialą, šiek tiek sumažina laidumą. Dėl to padidėja ugniai atsparus periodas, tačiau sumažėja membranų galimybė spontaniškai diastolinei depoliarizacijai. Be to, jie turi membraną stabilizuojantį ir anti-adrenerginį poveikį..

Lėtų kalcio kanalų blokatorių grupės antiaritminiai vaistai

Lėti kalcio kanalų blokatoriai selektyviai blokuoja kalcio srautą į miokardiocitus ir lėtai kalcio L kanalus; pailginti ugniai atsparų periodą ir sumažinti transmembraninio poilsio potencialą, dėl kurio supraventrikulinės tachikardijos metu slopinamas atvirkštinis sužadinimo mechanizmas, o sinusinio mazgo automatizmas sulėtėja.

Įvairių grupių antiaritminiai vaistai

Vaistiniai antiaritminiai vaistai, kurie stimuliuoja purinerginius receptorius (pavyzdžiui, vaistas adenozinas) ir padidina kalio laidumą, slopina kalcio patekimą į ląstelę, kurį sukelia cAMP. Šis poveikis sukelia hiperpolarizaciją ir slopina nuo kalcio priklausomą veikimo potencialą. Adenozinas tiesiogiai slopina atrioventrikulinio mazgo laidumą ir padidina jo atsparumą ugniai, tačiau jis šiek tiek veikia sinoatrialinio mazgo funkciją. Kalio preparatai (pananginas, kalio chloridas, aspartamas) sumažina prieširdžių ir sinusinio mazgo jaudrumą, diastolinės depoliarizacijos greitį, laidumą skilveliuose, prieširdžiuose ir atrioventrikuliniame mazge..

Magnio preparatai (pavyzdžiui, magnio sulfatas) - antiaritminio poveikio mechanizmas nežinomas, tačiau manoma, kad jie veikia natrio kanalus, Na + / K + - ATPazių aktyvumą, kai kuriuos kalcio ir kalio kanalus; slopina spontanišką lėtą diastolinę depoliarizaciją; slopina laidumą širdies raumenyje. Širdies glikozidai (strofantinas, digoksinas) taip pat lėtina širdies ritmą, turi galimybę sumažinti sinusinio mazgo automatizmą, sulėtinti atrioventrikulinio mazgo laidumą dėl ugniai atsparaus periodo pailgėjimo ir sumažėjusio veikimo potencialo padidėjimo greičio. M-anticholinerginiai vaistai pašalina makštį poveikį širdžiai. Β2-adrenoreceptorių stimuliatoriai padidina širdies raumens jaudrumą ir pagerina atrioventrikulinį laidumą. Gliukagonas stimuliuoja gliukagono receptorius, dėl ko padidėja laisvųjų kalcio jonų koncentracija kardiomiocituose, padidėja sinoatrialinio mazgo automatizmas ir pagerėja laidumas..

Antiaritminių vaistų vartojimo indikacijos

IA klasės antiaritminiai vaistai - skirti esant supraventrikulinėms ir skilvelinėms aritmijoms, pavyzdžiui, prieširdžių plazdėjimas, paroksizminė tachikardija, prieširdžių virpėjimas (prieširdžių virpėjimas), skilvelių ir prieširdžių ekstrasistolija, supraventrikulinė tachikardija..

II klasės antiaritminiai vaistai vartojami tik išimtinai skilvelių aritmijoms (skilvelių ekstrasistolijai, paroksizminiam skilvelių tachiaritmijai, ritmo sutrikimams, susijusiems su atvirkštinio sužadinimo tipu) gydyti. Pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu, naudojami antiaritminiai vaistai, tokie kaip lidokainas ir meksiletinas, siekiant išvengti staigios širdies mirties ir skilvelių virpėjimo. Difeninas vartojamas skilvelių aritmijoms, atsirandančioms dėl apsinuodijimo širdies glikozidais, gydyti. IC klasės antiaritminiai vaistai skirti prieširdžių ir skilvelių aritmijoms (paroksizminei skilvelinei tachikardijai, supraventrikulinei tachikardijai, prieširdžių plazdėjimo ir prieširdžių virpėjimui paroksizmui, supraventrikulinei ekstrasistolijai, širdies aritmijoms, jei pasireiškia papildomi periodo sindromai). Β adrenoreceptorių blokatoriai (prieširdžių tachiaritmija, supraventrikulinė tachikardija, prieširdžių plazdėjimas), skilvelių aritmijos - skilvelinės tachikardijos paroksizmai, skilvelinė ekstrasistolija, supraventrikulinė ekstrasistolija, sinusinė tachikardija su bet kokia širdies sinusine tachikardija., miokardo infarkto fone, siekiant sumažinti staigios mirties riziką). Kalio kanalų blokatoriai (mirtini skilvelių aritmijos, skilvelių aritmijos, neatsparios kitiems antiaritminiams vaistams). Antiaritminiai vaistai iš lėtų kalcio kanalų blokatorių grupės yra skiriami daugiausia supraventrikulinėms aritmijoms: paroksizminių supraventrikulinių tachiaritmijų, ypač abipusės atrioventrikulinės tachikardijos paroksizmų, prevencijai ir pašalinimui; sulėtinti širdies ritmą, naudojant tachistolinę prieširdžių virpėjimo formą pacientams, kuriems yra supraventrikulinė ekstrasistolė, gydyti. Taip pat žinomi antiaritminiai vaistai, kurie stimuliuoja purinerginius receptorius. Tokie antiaritminiai vaistai apima adenoziną. Adenozinas skiriamas supraventrikulinės tachikardijos priepuoliams pašalinti. Magnio ir kalio preparatai yra naudojami aritmijoms, atsiradusioms hipokalemijos fone, gydyti. Širdies glikozidais gydomos paroksizminė supraventrikulinė tachikardija, prieširdžių virpėjimas, virsta prieširdžių virpėjimu ar plazdėjimu, arba sinusinis ritmas esant širdies nepakankamumui. Kaip antiaritminius vaistus galite naudoti M-anticholinerginius vaistus, kurie naudojami atrioventrikulinei blokadai, sinusinei bradikardijai, intoksikacijai širdies glikozidais. Β2-adrenerginių receptorių agonistai - su atrioventrikuline blokada, sunkia bradikardija. Gliukagonas - su bradiaritmijomis, atsirandančiomis perdozavus β adrenoreceptorių blokatorių, įvairios kilmės blokadų ir širdies glikozidų.

Šalutinis antiaritminių vaistų poveikis

I ir IV klasės aritminiai vaistai sukelia komplikacijas iš širdies ir kraujagyslių, visų pirma, arterinės hipotenzijos vystymąsi, proaritminį poveikį, Jo pluošto pluošto blokadą, sinusinio mazgo silpnumo sindromą, AV blokadą, sumažėjusį miokardo kontraktilumą, staigią širdies mirtį dėl skilvelių virpėjimo. Taip pat stebimos smegenų komplikacijos, tokios kaip galvos skausmas, galvos svaigimas, drebulys, regėjimo lauko susiaurėjimas, diplopija, naktinis aklumas, virškinimo trakto psichozės komplikacijos: pilvo diegliai, pykinimas, viduriavimas, vėmimas ir tokios komplikacijos, kaip sutrikęs šlapimo nutekėjimas. prostatos adenoma; Raynaud sindromo vystymasis, padidėjęs akispūdis, mialgija, miozitas, sisteminė raudonoji vilkligė. II klasės antiaritminiai vaistai. Antiaritminiai vaistai, tokie kaip lidokainas ir meksiletinas, yra gana saugūs vaistai iš antiaritminių vaistų grupės. Nepageidaujamos šių antiaritminių vaistų reakcijos yra susijusios su vartojimo greičiu ir doze. Retais atvejais atsiranda galvos svaigimas, mieguistumas, susilpnėjęs jautrumas, sumišimas, disartrija, drebulys, kloniniai, kloniniai-toniniai traukuliai. Difeninas sukelia galvos svaigimą, nistagmą, miego sutrikimus, pykinimą, dantenų hipertrofiją. Šie antiaritminiai vaistai gali išprovokuoti kairiojo ir dešiniojo skilvelio miokardo susitraukimo gebėjimus. IC klasės vaistai vartojami tik dėl sveikatos, nes jie turi ryškų aritmogeninį poveikį, taip pat sukelia neurologinius sutrikimus ir įvairius virškinimo trakto sutrikimus. Β-adrenoreceptorių blokatoriai sukelia sunkią bradikardiją, hipotenziją, atrioventrikulinę blokadą, bronchų spazmą. Kalio kanalų blokatoriai. Vartojant amiodaroną atsiranda imunologinis plaučių pažeidimas - vadinamasis intersticinis pneumonitas, kuriam skubiai reikia atšaukti amiodaroną ir paskirti gliukokortikoidus. Antiaritminis vaistas - amodaronas taip pat sutrikdo skydliaukės funkcinę būklę (hipo- arba hiperteriozė), sukelia blokadą, fotodermatitą. Šalutinis sotalolio poveikis yra bradikardija, arterinė hipotenzija, blokada, bronchų spazmas. Bretilia tosilatas sukelia ortostatinį kolapsą, skysčių susilaikymą, širdies skausmą, gomurio seilių liaukų jautrumą. Lėti kalcio kanalų blokatoriai gali padidinti širdies nepakankamumo požymius, sukelti sinoatrialinę blokadą, sinusinę bradikardiją ir arterinę hipotenziją. Atsižvelgiant į adenozino vartojimą, gali atsirasti skilvelių virpėjimas, skilvelių tachikardija, asistolija. Šalutinis kalio ir magnio preparatų poveikis yra hiperkalemija, vėmimas, pykinimas, viduriavimas, asistolė ir širdies blokada..

IA klasės antiaritminiai vaistai draudžiami esant širdies nepakankamumui, atrioventrikulinei blokadai, arterinei hipotenzijai. Be to, chinidino ir aimalino negalima skirti esant intraventrikuliniam laidumui ir nėštumo sutrikimams; novokainamidas ir dizopiramidas kardiogeninio šoko metu. Be to, chinidino kontraindikacijos yra širdies ritmo sutrikimai, atsirandantys dėl intoksikacijos digitalise fone, trombocitopenijos, trombocitopeninės purpuros, atsiradę dėl ankstesnės vaisto dozės; dėl disopiramidės - išplitęs QT intervalo sindromas, sinusinio mazgo silpnumo sindromas ir anamnezėje buvusi „pirouette“ tipo skilvelinė tachikardija; dėl prokainamido - sunkios ūminio ir lėtinio inkstų nepakankamumo formos; dėl aimalino - bradikardija ir sunkus kraujotakos nepakankamumas.

Kalbant apie II klasės antiaritminius vaistus, reikia pažymėti, kad kontraindikacija dėl lidokaino ir meksiletino vartojimo yra sinusinio mazgo silpnumo sindromas; lidokainas ir difeninas - širdies blokas; Meksiletinas ir difeninas - bradikardija, arterinė hipotenzija. Toks antiaritminis kaip difeninas yra draudžiamas dekompensuotai širdies dekompensacijai, nėštumui; meksiletinas - sergant ūminiu ar lėtiniu inkstų nepakankamumu ir parkinsonizmu; lidokainas - su supraventrikuline aritmija dėl aktyvių ir pasyvių skilvelių susitraukimų pagreitėjimo rizikos (su prieširdžių virpėjimu ir plazdėjimu). IC klasės antiaritminiai vaistai turi kontraindikacijas atrioventrikulinės blokados, sinusinio mazgo silpnumo sindromui, taip pat Hiso (etatsizino), sinoatrialinio bloko (etimosino) pluošto blokavimui. Etatsizinas neskiriamas esant ūminiam miokardo infarktui, kardiogeniniam šokui, nėštumui, taip pat sergant bronchine astma ir maitinant krūtimi; etimosinas - su miokardo infarktu, kurį komplikuoja besimptomė skilvelinė aritmija, kliniškai ryški arterinė hipotenzija, allapininas - su progresuojančiu lėtiniu širdies nepakankamumu, etimosinas su allapininu - su sutrikusia inkstų ir kepenų funkcija; etacizinas su flekainidu - su sunkia kraujo apytakos dekompensacija.

Kontraindikacijos vartoti antiaritminius vaistus iš β-adrenoreceptorių blokatorių grupės yra atrioventrikulinio laidumo, bronchinės astmos pažeidimas. Šie antiaritminiai vaistai atsargiai naudojami pacientams, sergantiems lėtine obstrukcine plaučių liga ir lėtiniu širdies dekompensacija..

Antiaritminiai vaistai iš kalio kanalų blokatorių grupės (sotalolio ir amiodarono) yra draudžiami esant bronchinei astmai ir atrioventrikuliniam laidumui sutrikti; amiodaronas ir bretilijos tosilatas - su arterine hipotenzija. Be to, amiodaronas nėra skiriamas bradikardijai, nėštumo metu, iš pradžių pailginus Q-T intervalą, esant skydliaukės funkciniams sutrikimams, brasilijos totilatui ūminio smegenų kraujotakos sutrikimo metu, feochromocitomai, dekompensuotam inkstų nepakankamumui. Antiaritminiai vaistai iš lėtų kalcio kanalų blokatorių grupės neturėtų būti skiriami atrioventrikulinei blokadai, sinusinio mazgo silpnumo sindromui, kardiogeniniam šokui, progresuojančiam širdies nepakankamumui. Purinerginių receptorių stimuliatoriai (adenozinas) turi kontraindikacijų dėl atrioventrikulinės blokados, sinuso sindromo, padidėjusio jautrumo adenozinui. Magnio ir kalio preparatų negalima vartoti pacientams, kuriems yra ūminė ir lėtinė širdies dekompensacija ūminėje stadijoje, sergančio sinuso sindromu, inkstų nepakankamumu ir atrioventrikuline blokada. Kalbant apie širdies glikozidų paskirtį, yra keletas kontraindikacijų - širdies blokada, bradikardija, paroksizminė skilvelinė tachikardija, ūmus miokarditas, širdies ritmo sutrikimai, susiję su intoksikacija širdies glikozidais, paroksizminė ciliarinė aritmija pacientams, sergantiems priešlaikiniu skilvelių sindromu..

Gera žinoti

© „VetConsult +“, 2015. Visos teisės saugomos. Svetainėje skelbiamą medžiagą leidžiama naudoti tik pateikus nuorodą į išteklius. Kopijuojant ar iš dalies naudojant medžiagą iš svetainės puslapių, būtina įterpti tiesioginę hipersaitą, skirtą paieškos varikliams, esantiems straipsnio paantraštėje ar pirmoje straipsnio pastraipoje..

Antiaritminiai vaistai

Greiti natrio kanalų blokatoriai

Šie vaistai blokuoja natrio jonų kanalus ir sustabdo natrio tekėjimą į ląstelę. Tai lemia, kad žadinimo banga praeina per miokardą. Dėl to išnyksta sąlygos greitai cirkuliuoti patologiniams signalams širdyje, sustoja aritmija.

IA klasės preparatai

IA klasės vaistai skiriami supraventrikulinėms ir skilvelinėms ekstrasistolijoms, taip pat sinuso ritmui atkurti prieširdžių virpėjimo (prieširdžių virpėjimo) metu ir siekiant išvengti jo pasikartojančių priepuolių. Jie skirti supraventrikulinės ir skilvelinės tachikardijos gydymui ir prevencijai. Dažniausiai šiame poklasyje yra chinidinas ir prokainamidas.

Chinidinas

Chinidinas naudojamas paroksizminei supraventrikulinei tachikardijai ir prieširdžių virpėjimui paroksizmai atkurti sinuso ritmą. Jis skiriamas dažniau tabletėmis. Šalutinis poveikis yra virškinimo sutrikimai (pykinimas, vėmimas, laisvos išmatos) ir galvos skausmas. Šio vaisto vartojimas gali padėti sumažinti trombocitų kiekį kraujyje. Chinidinas gali sumažinti miokardo kontraktilumą ir sulėtinti intrakardinį laidumą.

Pavojingiausias šalutinis poveikis yra specialios skilvelinės tachikardijos formos išsivystymas. Tai gali būti staigios paciento mirties priežastis. Todėl chinidinu gydymas turėtų būti atliekamas prižiūrint gydytojui ir kontroliuojant elektrokardiogramą.

Chinidinas draudžiamas esant atrioventrikulinei ir intraventrikulinei blokadai, trombocitopenijai, širdies glikozidų intoksikacijai, širdies nepakankamumui, arterinei hipotenzijai, nėštumui..

Novokainamidas

Šis vaistas vartojamas toms pačioms indikacijoms kaip chinidinas. Dažnai skiriama į veną, norint palengvinti prieširdžių virpėjimą. Į veną leidžiant vaistą, kraujospūdis gali smarkiai sumažėti, todėl tirpalas švirkščiamas labai lėtai.

Šalutinis vaisto poveikis yra pykinimas ir vėmimas, žlugimas, kraujo pokyčiai, sutrikusi nervų sistemos veikla (galvos skausmas, galvos svaigimas, kartais sumišimas). Nuolat vartojant, galima išsivystyti į vilkligę panašų sindromą (artritą, serositą, karščiavimą). Tikėtina, kad burnos ertmėje vystysis mikrobinė infekcija, lydima dantenų kraujavimo ir lėtai gyjant opoms bei žaizdoms. Novokainamidas gali sukelti alerginę reakciją, kurios pirmasis požymis yra raumenų silpnumas pradėjus vartoti vaistą.

Vaisto įvedimas draudžiamas pacientams, sergantiems atrioventrikuline blokada, turintiems sunkų širdies ar inkstų nepakankamumą. Jis neturėtų būti naudojamas kardiogeniniam šokui ir arterinei hipotenzijai gydyti..

IV klasės vaistai

Šie vaistai mažai veikia sinusinį mazgą, prieširdžius ir atrioventrikulinę sankryžą, todėl esant supraventrikulinėms aritmijoms jie yra neveiksmingi. IV klasės vaistai vartojami skilvelių aritmijoms (ekstrasistolijai, paroksizminei tachikardijai), taip pat aritmijoms, kurias sukelia intoksikacija glikozidais (širdies glikozidų perdozavimas), gydyti..

Dažniausias šios klasės narkotikas yra lidokainas. Jis skiriamas į veną sunkių skilvelių aritmijų, įskaitant ūminį miokardo infarktą, gydymui.

Lidokainas gali sukelti nervų sistemos disfunkciją, pasireiškiančią traukuliais, galvos svaigimu, pablogėjusiu regėjimu ir kalba bei sąmonės sutrikimais. Įvedus dideles dozes, gali sumažėti širdies susitraukiamumas, sulėtėti ritmas ar atsirasti aritmija. Tikėtina, kad išsivystys alerginės reakcijos (odos pažeidimai, dilgėlinė, Quincke edema, niežėjimas)..

Lidokaino vartoti draudžiama sergant sinuso sindromu, atrioventrikuline blokada. Jis nėra skiriamas esant sunkioms supraventrikulinėms aritmijoms dėl prieširdžių virpėjimo rizikos..

IC klasės vaistai

Šie vaistai prailgina intrakardinį laidumą, ypač His-Purkinje sistemoje. Šie agentai turi ryškų aritmogeninį poveikį, todėl šiuo metu jų vartojimas yra ribotas. Iš visų šios klasės vaistų daugiausia vartojamas ritmikas (propafenonas)..

Šis vaistas vartojamas skilvelių ir supraventrikulinių aritmijų gydymui, įskaitant sergant Wolfo-Parkinsono-White sindromu. Dėl aritmogeninio poveikio rizikos vaistą reikia vartoti prižiūrint gydytojui..

Be aritmijų, vaistas gali sukelti širdies susitraukimų susilpnėjimą ir širdies nepakankamumo progresavimą. Tikriausiai pykinimas, vėmimas, metalo skonis burnoje. Galvos svaigimas, regos sutrikimas, depresija, nemiga, kraujo tyrimo pokyčiai neatmetami.

Pagrindinių grupių atstovai ir jų veiksmai

1A klasė

Labiausiai paplitęs vaistas iš 1A klasės antiaritminių grupių yra chinidinas, pagamintas iš chinino medžio žievės..

Šis vaistas blokuoja natrio jonų įsiskverbimą į kardiomiocitus, mažina arterijų ir venų tonusą, turi dirginantį, analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį, slopina smegenų veiklą. "Chinidinas" turi ryškų antiaritminį poveikį. Jis veiksmingas esant įvairių tipų aritmijai, tačiau netinkamu dozavimu ir vartojimu sukelia šalutinį poveikį. „Chinidinas“ veikia centrinę nervų sistemą, kraujagysles ir lygiuosius raumenis.

Vartojant vaistą, jo negalima kramtyti, kad neatsirastų virškinimo trakto gleivinės sudirginimas. Norint geresnio apsauginio efekto, chinidiną rekomenduojama vartoti valgant.

įvairių klasių vaistų poveikis EKG

1B klasė

1B klasės antiaritminis - „Lidokainas“. Jis turi antiaritminį poveikį dėl gebėjimo padidinti membranų pralaidumą kaliui ir blokuoti natrio kanalus. Tik reikšmingos vaisto dozės gali turėti įtakos širdies susitraukiamumui ir laidumui. Vaistas sustabdo skilvelinės tachikardijos priepuolius po infarkto ir ankstyvuoju pooperaciniu laikotarpiu.

Norint sustabdyti aritmijos priepuolį, reikia į raumenis suleisti 200 mg "Lidokaino". Nesant teigiamo terapinio efekto, injekcija kartojama po trijų valandų. Sunkiais atvejais vaistas švirkščiamas į veną purkštuku, po to švirkščiamas į raumenis.

1C klasė

1C klasės antiaritminiai vaistai prailgina intrakardinį laidumą, tačiau turi ryškų aritmogeninį poveikį, kuris šiuo metu riboja jų vartojimą.

Labiausiai paplitusi šio pogrupio priemonė yra ritmikas arba propafenonas. Šis vaistas skirtas ekstrasistolės, ypatingos formos aritmijos, kurią sukelia priešlaikinis širdies raumens susitraukimas, gydymui. "Propafenonas" yra antiaritminis vaistas, turintis tiesioginį membraną stabilizuojantį miokardo ir vietinio anestezijos poveikį. Tai sulėtina natrio jonų antplūdį į kardiomiocitus ir sumažina jų jaudrumą. "Propafenonas" yra skiriamas žmonėms, kenčiantiems nuo prieširdžių ir skilvelių aritmijų.

2 klasė

2 klasės antiaritminiai vaistai - beta adrenoblokatoriai. Veikiant „Propranololiui“ plečiasi kraujagyslės, mažėja kraujospūdis, didėja bronchų tonusas. Pacientams širdies ritmas normalizuojasi, net esant atsparumui širdies glikozidams. Šiuo atveju prieširdžių virpėjimo tachiaritminė forma virsta bradiaritmija, dingsta širdies plakimas ir širdies darbo pertraukimai. Vaistas sugeba kauptis audiniuose, tai yra, yra kumuliacijos poveikis. Dėl šios priežasties, vartojant jį senatvėje, reikia sumažinti dozę.

3 klasė

3 klasės antiaritminiai vaistai yra kalio kanalų blokatoriai, kurie sulėtina elektrinius procesus kardiomiocituose. Ryškiausias šios grupės atstovas yra Amiodaronas. Jis plečia vainikines kraujagysles, blokuoja adrenerginius receptorius, mažina kraujospūdį. Vaistas trikdo miokardo hipoksijos vystymąsi, mažina tonoveninių arterijų būklę, mažina širdies ritmą. Priėmimo dozę pasirenka tik gydytojas atskirai. Dėl toksiško vaisto poveikio jo vartojimas turi būti nuolat stebimas slėgio ir kitų klinikinių bei laboratorinių parametrų atžvilgiu.

4 klasė

4 klasės antiaritminiai vaistai - Verapamilis. Tai labai efektyvi priemonė, pagerinanti pacientų, sergančių sunkiomis krūtinės anginos, hipertenzijos ir aritmijos, būklę. Veikiant vaistui, vainikinės kraujagyslės plečiasi, didėja vainikinių kraujagyslių kraujotaka, padidėja miokardo atsparumas hipoksijai, normalizuojasi reologinės kraujo savybės. Verapamilis kaupiasi organizme, o po to išsiskiria per inkstus. Jis išleidžiamas tablečių, dražė ir injekcijų pavidalu į veną. Vaistas turi nedaug kontraindikacijų, todėl pacientai jį gerai toleruoja..

Antiaritminiai vaistai. Tachikardijoje vartojamų vaistų klasifikacija

Antiaritminiai vaistai skirstomi į keturias klases:

  • Membraną stabilizuojantys vaistai arba kanalų blokatoriai Na - ši grupė taip pat yra padalinta į tris klases, kurios skiriasi depoliarizacijos proceso lėtėjimo greičiu (D):
    • A - vidutinis lėtėjimo greitis D ir repoliarizacija (P). Į šią grupę įeina chinidino sulfato, Novokainamido, dizopiramido, Aimalinos preparatai;
    • B yra mažiausias lėtėjimo greitis D ir pagreitis R. Vaistai Lidokainas, difeninas turi tokias savybes;
    • C - antiaritminiai vaistai, kurių didžiausias lėtėjimo greitis D ir mažiausias laipsnis daro įtaką R. Vaistai Etmozin, Etatsizin, Propafenon, Flecainide.
  • Antiaritminiai vaistai, galintys blokuoti Ca kanalus (vaistai Verapamil, Diltiazem).
  • K kanalo blokatoriai (Šv. Amiodaronas, Ornidas, Solatolis, Nibentanas).
  • Beta adrenoblokatorių grupė. Tai apima antiaritminius vaistus, kurie gali susilpninti adrenerginį poveikį. Ši grupė yra padalinta iš veikimo mechanizmo:
    • neselektyvus (red. propranololis, oksprenololis, pindololis);
    • selektyvus (Atenololis, Metoprololis, Talinololis).

Taip pat yra grupė įvairių vaistų, turinčių antiaritminį poveikį. Į šią grupę įeina:

  • širdies glikozidai (Šv. Digitoksinas, Digoksinas, Celanidas, Strofantinas, Korglikonas);
  • preparatai K ir Mg (Mg sulfatas, orotato K, Panangin, Asparkam);
  • adenozinas.

Bendras aritmijos atsiradimo vaizdas

Širdis savo darbą veikia veikdama elektrinius impulsus. Signalas generuojamas pagrindiniame centre, kontroliuojančiame susitraukimus - sinusiniame mazge. Toliau impulsas pernešamas į abu prieširdžius išilgai laidžių takų ir pluoštų. Signalas, patenka į kitą atrioventrikulinį mazgą, per Jo ryšulį plinta į dešinę ir kairę prieširdžius palei nervų galus ir pluoštų grupes.

Koordinuotas visų šio sudėtingo mechanizmo dalių darbas suteikia ritminį širdies ritmą normaliu dažniu (nuo 60 iki 100 dūžių per minutę). Pažeidimas bet kurioje srityje sukelia gedimą, pažeidžia susitraukimų dažnį. Be to, pažeidimai gali būti skirtingo laipsnio: netaisyklingas sinusų darbas, raumenų nesugebėjimas vykdyti nurodymus, nervinių ryšulių laidumo pažeidimas..

Bet kokia signalo kliūtis ar jo silpnumas lemia, kad komanda perduodama pagal visiškai kitokį scenarijų, kuris išprovokuoja chaotiškus, nereguliarius širdies dūžius..

Kai kurių šių pažeidimų priežastys dar nėra visiškai nustatytos. Kaip daugelio vaistų, padedančių atkurti įprastą ritmą, veikimo mechanizmas, nėra aiškus. Tačiau buvo sukurta daug veiksmingų vaistų aritmijai gydyti ir skubiam palengvinimui. Su jų pagalba dauguma pažeidimų sėkmingai pašalinami arba juos galima ilgalaikiai ištaisyti..

Šalutiniai poveikiai

Neigiamą antiaritminės terapijos poveikį apibūdina šie padariniai:

  1. Antiaritminių vaistų aritmogeninis poveikis pasireiškia 40% atvejų gyvybei pavojingų būklių, kurios žymiai padidina bendrą mirštamumą, pavidalu. Antiaritminių vaistų aritmogeninis poveikis - gebėjimas išprovokuoti aritmijos vystymąsi.
  2. Anticholinerginis 1 grupės vaistų poveikis pagyvenusiems ir nusilpusiems asmenims pasireiškia burnos džiūvimu, apgyvendinimo spazmu, sunkumu šlapintis..
  3. Gydymą antiaritminiais vaistais gali lydėti bronchų spazmas, dispepsiniai simptomai, kepenų funkcijos sutrikimai.
  4. Centrinės nervų sistemos neigiamas poveikis vartojant vaistus yra galvos svaigimas, galvos skausmas, dvigubas regėjimas, mieguistumas, mėšlungis, klausos sutrikimas, drebulys, mėšlungis, alpimas, kvėpavimo sustojimas..
  5. Kai kurie vaistai gali sukelti alergines reakcijas, agranulocitozę, leukopeniją, trombocitopeniją, vaistų karščiavimą.

Širdies ir kraujagyslių ligos yra dažna mirties priežastis, ypač brandaus ir vyresnio amžiaus žmonėms. Širdies liga provokuoja kitų gyvybei pavojingų būklių, tokių kaip aritmija, vystymąsi. Tai gana rimta sveikatos būklė, neleidžianti savarankiškai gydytis. Kilus menkiausiam įtarimui dėl šio negalavimo išsivystymo, reikia kreiptis į gydytoją, atlikti išsamų patikrinimą ir visą antiaritminio gydymo kursą prižiūrint specialistui..

Beta blokatoriai

Šie vaistai mažina širdies raumens jaudrumą, nenormalių signalų, sukeliančių aritmiją, greitį ir slopina ląstelių gebėjimą spontaniškai generuoti elektrinius impulsus. Daugelis jų yra naujausios kartos antiaritminiai vaistai. Jie naudojami ne tik esant nereguliariems širdies ritmams, bet ir sergant išemine ir hipertenzija, kraujotakos nepakankamumu ir miokardo infarktu..

Šios lėšos skiriamos už šiuos normalaus širdies ritmo pažeidimus:

  • prieširdžių virpėjimas;
  • supraventrikulinė tachikardija;
  • skilvelių ekstrasistolė;
  • su bloga tolerancija dažnam širdies plakimui - sinusinė tachikardija.

Dažna aritmijų sustabdymo priemonė yra propranololis (anaprilinas). Nuolat vartoti nerekomenduojama, nes jis turi šalutinį poveikį:

  • silpnumas;
  • lėtas širdies plakimas;
  • bronchų spazmas;
  • padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje ir kita.

Šiuolaikiniai beta adrenoblokatoriai yra veiksmingi antiaritminiai vaistai ekstrasistolijai gydyti. Jie apima:

Pagrindinės kontraindikacijos dėl šių vaistų vartojimo:

  • sunkus kraujotakos nepakankamumas kartu su dusuliu ir (arba) edema;
  • nuolatiniai bronchinės astmos priepuoliai;
  • nekontroliuojamas cukrinis diabetas;
  • vaikystė;
  • Raynaud liga;
  • širdies ritmas iki 50 per minutę;
  • širdies blokada, pavyzdžiui, siniatrinis ar atrioventrikulinis;
  • sistolinio („viršutinio“) slėgio sumažėjimas iki 90 mm RT. Menas ir mažiau;
  • Prinzmetalinė angina.

Aukščiau išvardyti vaistai yra gerai suprantami. Įrodyta jų galimybė prailginti lėtinėmis širdies ligomis sergančių pacientų gyvenimo laiką. Jie įtraukti į daugelį nereguliarių širdies ritmo gydymo schemų. Beta adrenoblokatoriai - veiksmingi antiaritminiai vaistai prieširdžių virpėjimui.

Paskutinės kartos antiaritminiai vaistai

Žinomų veiksmingų antiaritminių vaistų (pvz., Amiodarono ir Carvedilolio) modifikavimas atliekamas siekiant sumažinti jų toksiškumą ir abipusę įtaką kitiems kardiopreparatams. Mes tiriame vaistų, kurie anksčiau nebuvo laikomi antiaritminiais, savybes, šiai grupei taip pat priklauso žuvų taukai ir AKF inhibitoriai.

Naujų aritmijos vaistų kūrimo tikslas yra leisti įperkamus vaistus, turinčius mažiausią šalutinį poveikį, ir užtikrinti ilgesnę jų veikimo trukmę nei esami, kad būtų galima vartoti vieną parą..

Pateikta klasifikacija yra supaprastinta, narkotikų sąrašas yra labai didelis ir visą laiką papildomas. Kiekvieno iš jų tikslas turi savo priežastis, ypatybes ir pasekmes kūnui. Tik kardiologas gali juos žinoti ir užkirsti kelią galimiems nukrypimams ar juos ištaisyti. Aritmija, apsunkinta sunkių patologijų, nėra gydoma namuose, savarankiškas gydymas ir vaistai yra labai pavojinga veikla.

Beta blokatoriai: kaip teisingai juos naudoti

Aritmijos beta adrenoblokatorių paskyrimo prasmė yra jų veikimo į širdį mechanizmas. Šie vaistai jungiasi prie beta grupės receptorių, per kuriuos adrenalinas stimuliuoja miokardą - padidėja susitraukimų dažnis. Užblokavę receptorius vaistais, galite pašalinti šį poveikį, kuris yra svarbus gydant aritmiją.

Dažniausi šios grupės vaistai yra: metoprololis ir bisoprololis. Palyginti su „Amiodarone“, kaip etaloninis antiaritminis vaistas, jie yra silpnesni, tačiau kai kuriais atvejais jūs negalite išsiversti be jų. Taip yra dėl papildomų padarinių - vainikinių arterijų išsiplėtimo ir kraujospūdžio sumažėjimo. Todėl bet kokie beta adrenoblokatoriai yra laikomi pasirinktais vaistais kartu su lengvu supraventrikuliniu ir prieširdžių virpėjimu, skilvelių ekstrasistolių deriniu su:

Kas yra geras metoprololis

Metoprololio (analogo pavadinimas yra Corvitol), dėl kurio jis yra vienas pagrindinių pirmosios pagalbos vaistų nuo aritmijos, pranašumas yra tas, kad terapinis poveikis prasideda gana greitai - net jei vartojamos tokios aritmijos tabletės. Veiklioji medžiaga, paimta po liežuviu, jau per 30–40 minučių kaupiasi kraujyje, esant terapinei koncentracijai. Todėl jis dažniausiai naudojamas traukuliams palengvinti ir iškart po jo.

Kodėl bisoprololis

Vaistas nuo širdies aritmijos Bisoprololis (analogų sąrašas: „Concor“, „Biprolol“) veikia lėtai, palaipsniui, bet ilgą laiką (apie 12 valandų). Ši savybė kartu su ryškiais beta adrenoblokatorių blokatoriais leidžia vartoti vaistą ilgalaikiam gydymui ir pakartotinio širdies ritmo nepakankamumo prevencijai..

Beta blokatoriai

Antiaritminiai vaistai beta adrenoblokatoriai negali būti skiriami aritmijų gydymui pacientams:

Lėtinė obstrukcinė plaučių liga ir bronchinė astma.
Esant žemam kraujospūdžiui

Tai labai svarbu, nes maždaug 50% širdies priepuolių ir 20% aritmijos priepuolių lydi panašus pažeidimas.
Sunkus širdies nepakankamumas.
Jokių injekcinių vaistų pavidalų. Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Norėdami padidinti, spustelėkite nuotrauką

Greiti Na kanalų blokatoriai

Daugelio aritmijų metu širdies raumenyje ratu juda elektrinis impulsas, dėl kurio prarandamas normalus ritmo šaltinis - sinusinis mazgas. Antiaritminių vaistų, blokuojančių natrio jonų patekimą į ląsteles, vartojimas nutraukia šį patologinį ratą ir nutraukia aritmiją.

Šios grupės vaistai yra suskirstyti į 3 poklasius, atsižvelgiant į jų poveikį širdies elektrofiziologinėms savybėms.

Laidi širdies sistema

I A klasė

  • supraventrikulinės ir skilvelinės ekstrasistolės;
  • prieširdžių virpėjimo, tiek nuolatinio, tiek paroksizminio, gydymas, taip pat jo pakartotinių paroksizmų prevencija;
  • supraventrikulinė tachikardija, ypač su WPW sindromu (priešlaikinio skilvelio susijaudinimo Wolff-Parkinson-White sindromas);
  • užkirsti kelią labai greitų širdies susitraukimų priepuoliams - skilvelių tachikardijai ir virpėjimui, kurie dažnai sukelia širdies sustojimą.

Šie vaistai yra gana toksiški ir gali sukelti daugybę šalutinių poveikių. Todėl jie visų pirma naudojami aritmijos atsiradimui sustabdyti. Ilgalaikiam vartojimui skiriami šios grupės vaistai, jei kiti antiaritminiai vaistai neveiksmingi.

Pagrindinės I A klasės antiaritminių vaistų kontraindikacijos:

  • A-B (atrioventrikulinė) blokada;
  • pakitęs skilvelių laidumas;
  • kraujotakos nepakankamumas;
  • kraujospūdžio sumažėjimas;
  • nepakankama inkstų funkcija;
  • nėštumas ir kiti.

Garsiausi šio antiaritminių vaistų pogrupio atstovai:

  • chinidinas - dabar retai naudojamas;
  • prokainamidas (prokainamidas);
  • disopiramidai (ritmodanas);
  • giluritmal.

Aritmijos raida „re-entry“ (b) mechanizmu ir jos gydymo principai (c, d)

Iš išvardytų vaistų tik novokainamidas širdies priepuoliams, kuriuos sukelia prieširdžių virpėjimas ir supraventrikulinė tachikardija, palengvinti išlieka, tačiau kiti vaistai pamažu jį pakeičia..

Aš į klasę

Šie vaistai daugiausia naudojami gyvybei pavojingoms skilvelių aritmijoms. Be to, kartais jie naudojami už širdies raumens susitraukimų pažeidimus, kuriuos sukelia perdozuotas digoksinas. Jie nenaudojami supraventrikulinėms aritmijoms, atrioventrikuliniam blokavimui, silpnam sinusiniam mazgui (SSS). Anksčiau lidokainas buvo naudojamas kaip kompleksinio miokardo infarkto gydymo priemonė, dabar šios praktikos atsisakyta..

Antiaritminiai vaistai nuo tachikardijos, kurią sukelia nenormalūs skilvelių susitraukimai:

Pagrindinis dėmesys skiriamas daugelio antiaritminį poveikį turinčių vaistų veikimui ir jų vartojimui (tachiaritmijoms ir ekstrasistolijoms).

Šie vaistai turi daug neigiamų padarinių ir turėtų būti naudojami tik griežtai apibrėžtose situacijose prižiūrint medicinos personalui..

I C klasė

Šias lėšas leidžiama naudoti tik gyvybei pavojingoms skilvelių aritmijoms, nuolat prižiūrint gydytojui, ligoninės aplinkoje. Taip yra dėl jų sugebėjimo išprovokuoti kitas rimtas aritmijas. Jie apima:

Anksčiau leido naudoti šią grupę ilgalaikiam gydymui. Dabar tam yra išrašomi modernesni antiaritminiai vaistai.

Mes rekomenduojame perskaityti apie prieširdžių virpėjimą. Sužinosite apie MA išpuolio simptomus, ritmo atkūrimo namuose ir ligoninėje priemones.
Čia yra daugiau apie MA operacijos atlikimo galimybes.

Kalio kanalų blokatoriai

Šie vaistai blokuoja kalio kanalus, lėtina elektrinius procesus širdies ląstelėse. Dažniausias šios grupės vaistas yra amiodaronas (kordaronas). Be kalio kanalų blokavimo, jis veikia adrenerginius ir M-cholinerginius receptorius, slopina skydliaukės hormonų prisijungimą prie atitinkamų receptorių..

Cordarone lėtai kaupiasi audiniuose ir lėtai iš jų išsiskiria. Maksimalus efektas pasiekiamas tik praėjus 2 - 3 savaitėms nuo gydymo pradžios. Nutraukus vaisto vartojimą, antiaritminis kordarono poveikis taip pat išlieka mažiausiai 5 dienas.

Cordarone yra naudojamas supraventrikulinių ir skilvelinių aritmijų, prieširdžių virpėjimo, ritmo sutrikimų profilaktikai ir gydymui Wolf-Parkinson-White sindromo fone. Jis naudojamas gyvybei pavojingų skilvelių aritmijų profilaktikai pacientams, sergantiems ūminiu miokardo infarktu. Be to, kordaronas gali būti naudojamas su nuolatiniu prieširdžių virpėjimu, kad sumažėtų širdies ritmas.

Ilgai vartojant vaistą, gali išsivystyti intersticinė plaučių fibrozė, sukelti fotojautrumą ir odos spalvos pasikeitimą (galimas dažymas purpurine spalva). Skydliaukės funkcija gali pasikeisti, todėl gydantis šiuo vaistu būtina kontroliuoti skydliaukės hormonų lygį. Kartais yra regos sutrikimai, galvos skausmai, miego ir atminties sutrikimai, parestezija, ataksija.

Cordarone gali sukelti sinusinę bradikardiją, lėtą intrakardinį laidumą ir pykinimą, vėmimą ir vidurių užkietėjimą. Aritmogeninis poveikis pasireiškia 2–5% pacientų, vartojančių šį vaistą. Cordarone turi embriotoksiškumą.

Šis vaistas nėra skiriamas pradinei bradikardijai, intrakardinio laidumo sutrikimams, Q-T intervalo pailgėjimui. Jis nerekomenduojamas esant arterinei hipotenzijai, bronchinei astmai, skydliaukės ligoms, nėštumui. Derinant kordaroną su širdies glikozidais, pastarųjų dozę reikia sumažinti perpus.