Kalcio antagonistai (kalcio kanalų blokatoriai). Veikimo mechanizmas ir klasifikacija. Indikacijos, kontraindikacijos ir šalutinis poveikis.

Kalcio antagonistai turi platų farmakologinį poveikį. Jie turi antihipertenzinius, antiangininius, antiischeminius, antiaritminius, antiaterogeninius, citoprotekcinius ir kitus veiksmus. Norint išsamiau suprasti kalcio antagonistų poveikį, reikia atsižvelgti į kalcio jonų fiziologinį vaidmenį..

Kalcio jonų vaidmuo

Kalcio jonai vaidina svarbų vaidmenį reguliuojant širdies veiklą. Jie prasiskverbia į vidinę kardiomiocito erdvę ir iš jos išeina į tarpląstelinę erdvę, naudodamiesi vadinamaisiais jonų siurbliais. Dėl kalcio jonų antplūdžio į kardiomiocito citoplazmą įvyksta jo susitraukimas, o jiems išėjus iš šios ląstelės, atsipalaiduoja (ištempia). Ypač atkreiptinas dėmesys į kalcio jonų prasiskverbimo pro sarkolemmą mechanizmus į kardiomiocitus..

Kalcio jonų srautas vaidina svarbų vaidmenį palaikant veikimo potencialo pokyčio trukmę, generuojant širdies stimuliatoriaus aktyvumą, skatinant lygiųjų raumenų skaidulų susitraukimus, t.y., užtikrinant teigiamą inotropinį poveikį, taip pat teigiamą chronotropinį poveikį miokardo ir ekstrasistolių genezei..

Kardiomiocitų, lygiųjų raumenų ląstelių ir kraujagyslių sienelių endotelio ląstelių membranose yra L-, T- ir R-tipų priklausomi nuo įtampos kanalai. Didžioji dalis tarpląstelinių kalcio jonų prasiskverbia pro kardiomiocitų ir lygiųjų raumenų ląstelių membranas per specializuotus kalcio kanalus (natrio-kalcio, kalio-kalcio, kalio-magnio pompas), kurie aktyvuojami dėl dalinės ląstelių membranų depoliarizacijos, t. Y., Keičiantis veikimo potencialui. Todėl šie kalcio kanalai priklauso priklausomai nuo įtampos grupei.

Atradimų istorija

Viena iš svarbiausių šiuolaikinių antihipertenzinių vaistų grupių yra kalcio antagonistai, kurie kardiologijos klinikoje švenčia 52-ąjį gimtadienį. 1961 m. Verapamilis buvo sukurtas Vokietijos bendrovės „Knoll“, šios ypač perspektyvios vazoaktyvių vaistų grupės įkūrėjos, laboratorijose. Verapamilis buvo plačiai paplitęs papaverino darinys ir pasirodė esąs ne tik vazodilatatorius, bet ir aktyvus kardiotropinis agentas. Iš pradžių verapamilis buvo klasifikuojamas kaip beta adrenoblokatorius. Bet iki 60-ųjų pabaigos ryškūs A. Fleckenstein'a darbai atskleidė verapamilio veikimo mechanizmą ir sužinojo, kad jis slopina transmembraninę kalcio srovę. A. Fleckenšteinas pasiūlė pavadinimą „kalcio antagonistai“ verapamiliui ir panašiems vaistams veikimo būdu.

Toliau buvo aptariami kiti terminai, atspindintys kalcio antagonistų veikimo mechanizmą: „kalcio kanalų blokatoriai“, „lėto kanalo blokatoriai“, „kalcio kanalo funkcijos antagonistai“, „kalcio įvesties blokatoriai“, „kalcio kanalo moduliatoriai“. Bet nė vienas iš šių pavadinimų nebuvo tobulas, nevisiškai atitiko skirtingas sintetinio kalcio antagonistų intervencijos į kalcio jonų srautus pasiskirstymo puses. Be abejo, šie farmakologiniai preparatai neveikia kalcio kaip tokio - pavadinimas „antagonistai“ yra savavališkas. Bet jie neužstoja kanalų, o tik sumažina šių kanalų atidarymo trukmę ir dažnį. Be to, jų poveikis neapsiriboja sumažėjusiu kalcio suvartojimu ląstelėje, bet taip pat turi įtakos kalcio jonų tarpląsteliniam judėjimui, jų išėjimui iš mobiliųjų tarpląstelinių depų. Kalcio antagonistai visada veikia nevienareikšmiškai ir nemoduliuoja. Todėl pirminį pavadinimą - kalcio antagonistus (AK) - su visais jo papročiais - 1987 m. Patvirtino PSO..

1969 m. Buvo susintetintas nifedipinas, o 1971 m. - diltiazemas. Naujai įvesti į klinikinę praktiką vaistai buvo pradėti vadinti vaistais - pirmosios kartos prototipais arba kalcio antagonistais. Nuo 1963 m. Kalcio antagonistai (verapamilis) klinikose buvo naudojami kaip IHD koronarolitiniai vaistai, nuo 1965 m. - kaip nauja antiaritminių vaistų grupė, nuo 1969 m. - arterinei hipertenzijai gydyti. Tokį AK vartojimą lėmė jų gebėjimas atpalaiduoti kraujagyslių sienelės lygiuosius raumenis, išplėsti varžines arterijas ir arteriolius, įskaitant vainikinius ir smegenų kanalus, praktiškai neturėdamas įtakos venų tonusui. Verapamilis ir diltiazemas sumažina miokardo susitraukimą ir deguonies sunaudojimą, taip pat sumažina širdies automatizmą ir laidumą (slopina supraventrikulines aritmijas, slopina sinusinio mazgo veiklą). Nifedipinas mažiau veikia miokardo kontraktilumą ir širdies laidumo sistemą, jis naudojamas esant arterinei hipertenzijai ir periferinių kraujagyslių spazmams (Raynaud sindromas). Verapamilis ir diltiazemas taip pat turi antihipertenzinį poveikį. Savo ruožtu diltiazemas užima tarpinę vietą tarp verapamilio ir nifedipino, iš dalies turėdamas abiejų savybes. Jokioje kitoje antihipertenzinių vaistų klasėje nėra atstovų, turinčių tokius įvairius farmakologinius ir terapinius požymius kaip kalcio antagonistai..

Veiksmo mechanizmas

Pagrindinis hipotenzinio kalcio antagonistų poveikio mechanizmas yra blokuoti kalcio jonų antplūdį į ląstelę per lėtus L tipo ląstelių membranų kalcio kanalus. Tai sukelia daugybę padarinių, lemiančių periferinių ir vainikinių kraujagyslių išsiplėtimą ir sisteminio kraujospūdžio sumažėjimą:

  • viena vertus, sumažėjęs ląstelių jautrumas vazokonstriktorių veikimui, natrio susilaikymo faktoriai, augimo faktoriai, sumažėjęs jų sekrecija (reninas, aldosteronas, vazopresinas, endotelinas-I);
  • kita vertus, padidėja galingų kraujagysles plečiančių, natriurezinių ir antitrombocitinių faktorių (azoto oksido (II) ir prostaciklino) susidarymo intensyvumas..

Nurodytas kalcio antagonistų poveikis, taip pat jų antitrombocitinės ir antioksidantinės savybės pagrindžia antiangininį (antiseminį) poveikį, taip pat teigiamą šių vaistų poveikį inkstų ir smegenų funkcijai. Kalcio antagonistai iš fenilakilaminų ir benzotiazepinų pogrupio turi antiaritminį poveikį, nes blokuoja lėtus kalcio kanalus ir kalcio jonus patenka į kardiomiocitus, taip pat į sinuso prieširdžių ir atrioventrikulinių mazgų ląsteles..

klasifikacija

  • I karta: nifedipinas, nikardipinas.
  • II karta: nifedipinas SR / GITS, felodipinas ER, nikardipinas SR.
  • IIB karta: benidipinas, izradipinas, manidipinas, nilvadipinas, nimodipinas, nisoldipinas, nitrendipinas.
  • III kartos: amlodipinas, lacidipinas, lerkanidipinas.
  • I karta: Diltiazemas.
  • IIA karta: Diltiazem SR.
  • I karta: verapamilis.
  • IIA karta: Verapamil SR.
  • IIB karta: halopamilis.

Nurodymas dėl paskyrimo:

  • IHD (krūtinės anginos įtempimo ir poilsio priepuolių prevencija; krūtinės anginos vasospastinės formos gydymas - Prinzmetal, variantas);
  • smegenų kraujagyslių pažeidimas;
  • hipertrofinė kardiomiopatija (nes kalcis veikia kaip augimo faktorius);
  • šalto bronchų spazmo prevencija.

Kalcio antagonistai ypač skirti pacientams, sergantiems vazospastine angina ir neskausmingos išemijos epizodais..

Šalutiniai poveikiai:

  • arterinė hipotenzija
  • galvos skausmas
  • tachikardija kaip simpatinės nervų sistemos suaktyvinimo reakcija į kraujagyslių išsiplėtimą (fenigidinas)
  • bradikardija (verapamilis)
  • atrioventrikulinio laidumo pažeidimas (verapamilis, diltiazemas)
  • pastos kulkšnys (blauzdikaulio edema)
  • o tai dažniausiai atsiranda dėl fenidino vartojimo
  • miokardo kontraktilumo sumažėjimas su galimu dusulio ar širdies astmos išsivystymu (dėl neigiamo inotropinio verapamilio, diltiazemo, labai retai fenidino poveikio).

Vienas iš šiuo metu nepakankamai išplėtotų kalcio antagonistų vartojimo aspektų yra jų įtaka ne tik krūtinės anginos priepuolių dažniui ir paciento gyvenimo kokybei, bet ir mirtinų ir nemirtinų širdies komplikacijų tikimybei pacientams, sergantiems krūtinės angina..

Trečios kartos lėtų kalcio kanalų blokatorių apžvalga

Lėti kalcio kanalų blokatoriai - vaistai, naudojami kompleksiniam įvairių širdies ligų gydymui ir profilaktikai.

Reguliariai vartodami pacientai pastebi reikšmingą būklės pagerėjimą, simptominių apraiškų intensyvumo sumažėjimą.

Kas yra blokatoriai ir kodėl jų reikia vartoti, turėtų žinoti visi širdies pacientai.

Kalcio kanalų blokatorių apžvalga

Kalcio kanalų blokatoriai (BMCC), arba kalcio antagonistai, yra baltyminės medžiagos, lėtinančios jonizuoto kalcio patekimą per kalcio kanalus ląstelių struktūrų viduje..

Kalcinuoti jonai atrodo teigiamai įkrautos ląstelės, kurios yra pagrindinės beveik visuose biocheminiuose procesuose.

Įsiskverbę į ląsteles, kalcio antagonistai skatina visų bioenergijos ir medžiagų apykaitos procesų aktyvumą, ląstelių struktūrų fiziologinių funkcijų įgyvendinimą..

Tinkamai naudojant, įkrautos dalelės aktyviai dalyvauja atliekant elektros impulsą, užtikrinant tinkamą širdies raumens struktūrų susitraukimą..

Viršijus dozę, padidėja ląstelių metabolizmo intensyvumas, o tai prisideda prie jungiamojo audinio deguonies poreikio padidėjimo.

Atvirkštinis mechanizmas provokuoja kraujagyslių sienelių plonėjimą, mažina raumenų tonusą ir miokardo širdies veiklos dalį.

Kodėl reikalingi kalcio kanalų blokatoriai

Kalcio antagonistai yra klasikinio širdies ir kraujagyslių ligų gydymo režimo dalis. Jie naudojami pagerinti kraujotaką, miokardo ir skilvelių skaidulų elastingumą bei sustabdyti hipertenziją..

Veiksmo mechanizmas yra toks: BMKK slopina lygiųjų raumenų ląstelių išsiskyrimą, atstato kardiomiocitų pusiausvyrą. Taigi pažymimas jų teigiamas poveikis kūnui.

Ilgalaikiam vartojimui būdingas kraujagyslių sienelių atpalaidavimas, taip pat kraujospūdžio normalizavimas. Lėtinio kalcio kanalų blokatorių grupės tiesioginio lėšų skyrimo indikacijos yra šios:

  • širdies struktūrų funkcinis nepakankamumas;
  • kardiomiopatija;
  • išeminis širdies audinio pokytis;
  • širdies smūgis;
  • endokardito, miokardito komplikacijos;
  • aritmija (nestabili tachikardija, bradikardija).

Vaistai skiriami nuo skausmo, širdies ligų (tachikardijai, hipertenzijai ir širdies priepuoliui gydyti reikalinga kompleksinė terapija). Renkantis kalcio antagonistus, reikia atsižvelgti į vaistų generavimą. Gamybos metu išmeta:

  1. Pirma karta. Vaistams būdingas didelis biologinis prieinamumas, greitas pašalinimas iš organizmo, taip pat nepakankamas farmakologinis ekspozicijos pasirinkimas.
  2. Antroji karta. Vaistai išsiskiria ilgiausiai išliekančiu poveikiu, geru pasisavinimu organizme.
  3. BMKK 3 (trečioji) karta. Visiškai įsiskverbia į ląstelės membraną, kaupiasi viduje, po to palaipsniui pašalinamas iš kūno.

Trečiosios kartos lėti kalcio kanalų blokatoriai (trečioji karta atitinka visus Nifedipino darinius) - prioritetas planuojant gydymo procesą. Norint pasiekti maksimalų efektą, pakanka tik vienos dozės.

Terapinį kalcio kanalų blokatorių veiksmingumą lemia širdies vožtuvų iškrovimas, hipoksinio sindromo sumažėjimas esant rimtoms vidaus organų ar sistemų patologijoms, taip pat koronarinės kraujotakos pagreitėjimas..

Kalcio antagonistai yra plačiai naudojami kardiologijoje, angiologijoje.

BKK sudėtis

Veiklioji medžiaga skiriasi priklausomai nuo vaisto priklausymo cheminei grupei. Pagalbiniai komponentai, lemiantys rūšies vaisto struktūrą, priklauso nuo farmakologinės formos.

Be vaistų, kurių sudėtyje yra tik kalcio kanalų blokatoriai, yra ir BKK vaistų, turinčių kombinuotą terapinį poveikį (kuris apima kelis aktyvius komponentus)..

Šiandien žinomi penki gryni pagrindiniai komponentai, kurie naudojami blokuojančių vaistų gamyboje:

Kalcio kanalų blokatoriai gaminami tabletėmis, tirpalais. Pastarasis skiriamas į veną (retai - į raumenis). Pastarajam variantui reikalingas lėtas lašelių vartojimas, todėl jis naudojamas nejudančiose sąlygose.

klasifikacija

Kalcio kanalų blokatorių klasifikacija išskiria kelis pagrindinius kriterijus. Molekulinė struktūra išskiria šias grupes:

  • difenilpiperazinai (pagerina smegenų kraujotaką);
  • dihidropiridinai (nedideliu mastu arba visai neveikia miokardo išstūmimo frakcijos);
  • benzodiazepinai (padidina kraujotaką, atkuria miokardo funkciją, širdies ritmą);
  • difenilakilaminai (sumažina širdies ritmo aktyvumą).

Dėl reguliaraus molekulinės formulės patobulinimo ir pertvarkymo dihidropiridinai yra dažniausiai skiriami vaistai.

Nedihidropiridino kalcio antagonistai greitai išsiskiria su šlapimu, juos reikia vartoti daug kartų per parą.

Atsižvelgiant į cheminių grupių įvairovę, egzistuoja terapinio poveikio skirtumų kriterijus. Tai įtraukia:

  • periferinių arteriolių išsiplėtimas;
  • pagerinti koronarinę kraujotaką ir kraujotaką;
  • miokardo apkrovos sumažėjimas;
  • tiesioginis kalcio jonų laidumo slopinimas.

Klasifikacija padeda supaprastinti vaistų skyrimą, atsižvelgiant į klinikinio vaizdo pobūdį. Beveik neįmanoma savarankiškai suprasti narkotikų paskyrimo ypatumų.

LML paskirtis nustatoma pagal klinikinių tyrimų duomenis, paciento amžių ir ligos istoriją.

Narkotikai, susiję su BKK

Cheminių grupių įvairovė rodo vaistų kintamumą farmacijos pramonėje. Svarbu visus vaistinių preparatus klasifikuoti pagal grupes.

Dihidropiridinai - tai vaistų grupės pavadinimas, populiarus terapinėje praktikoje. Kraujo spaudimui mažinti skiriami vaistai. Žinomi vaistai yra šie:

  1. „Nifedipino“ grupė. Tiesioginis poveikis yra kraujagyslių išsiplėtimas kartu su dažnomis hipertenzijos krizėmis, bet kokios genezės krūtinės angina. "Nifedipinas" "Diltiazemas" labai retai išprovokuoja funkcinį širdies nepakankamumą sumažindamas prieširdžių, miokardo vožtuvų apkrovą..
  2. Nikardipinas - vaistas sustabdo krūtinės anginos apraiškas, padidėja kraujospūdis.
  3. „Felodipinas“, „Amlodipinas“. Negalima tiesiogiai paveikti miokardo funkcinių galimybių, turėti ilgalaikį poveikį iki 50 valandų. Jie skiriami kardiomiopatijai, vazospastinei krūtinės anginai gydyti..
  4. „Isradipinas“, „Lercanidipinas“ - naudojami tik arterinės hipertenzijos priepuoliams, nes jie tiesiogiai veikia kraujagyslių spindį..
  5. Nimodipinas. Jis išsiskiria selektyviu poveikiu kraujagyslių smegenų struktūroms. Jis skiriamas siekiant išvengti antrinių spazmų. Netaikoma esant neurologiniams smegenų pažeidimams.

Dėl ilgo vartojimo sunkių simptomų kompleksas atsiranda retai. Dažni yra apatinių galūnių edema, kurią sunku sustabdyti net vartojant kilpinius diuretikus, taip pat galvos skausmai, padidėjęs paraudimas menopauzės metu.

Fenilakilaminą blokuojantys vaistai yra naudojami tiesiogiai paveikti miokardą ir širdies struktūrų laidumo sistemą apskritai. Skirta gydyti aritmijas ir krūtinės angina. Vaistai, kurių pagrindą sudaro verapamilis, laikomi populiariais..

Gydymas Verapamil nėra būtinas esant ūminiam širdies nepakankamumui. Visos lėšos išleidžiamos į vaistinę tirpalų, skirtų vartoti į veną ar į raumenis, tablečių pavidalu. Svarbus privalomas specialistų stebėjimas. Jei vaistas vartojamas netinkamai, gali padidėti širdies nepakankamumas, širdies ritmo sutrikimai.

Benzodiazepinai, priklausantys Diltiazem grupei, esantys tarp dihidropiridinų ir fenilakilamino grupės vaistų, turi prieštaringą terapinį poveikį. Viena vertus, vaistai plečia kraujagysles ir mažina kraujospūdį, kita vertus, jie gali pabloginti širdies raumens susitraukimus. Pagrindiniai yra vaistai, kurių pagrindą sudaro „Diltiazemas“.

Paskyrimas "Diltiazemas" ir jo dariniai yra naudojami nervų sistemos būklei pagerinti, nuo traukulių. Šie vaistai yra veiksmingi kompleksinėje terapijoje, kartu su kitais vaistais, patyrę insultą, širdies priepuolius ir išeminę ligą..

„Difenilpiperazino“ dariniai, kurių pagrindą sudaro „Cinnarizinas“, turi plečiamąjį poveikį mažiems ir dideliems smegenų kraujagyslėms. Susitikimo tikslas - atkurti smegenų kraujotaką, sumažinti galvos skausmo priepuolius migrenos metu, vestibulinės funkcijos sutrikimus. Nuo 1-osios kartos populiarūs fondai, paremti „Cinnarizine“, antros kartos - pagal „Flunarizin“.

Pagrindinis terapinis kalcio antagonistų poveikis

Pagrindinės kalcio antagonistų savybės užtikrina gerą smegenų širdies ir kraujagyslių struktūrų funkcionavimą. Pastebimas kraujospūdžio sumažėjimas. Klinikinėje praktikoje visur esmę lemia šis terapinis poveikis:

  • lygiųjų raumenų kraujagyslių raumenų atpalaidavimas;
  • širdies vožtuvų, skilvelių, miokardo kraujospūdžio sumažėjimas;
  • smegenų, periferinės ar pagrindinės kraujotakos atkūrimas ir normalizavimas;
  • kraujotakos normalizavimas nedideliu ratu;
  • antihipertenzinis, kraujagysles plečiantis poveikis.

Tuo pačiu sulėtėja sinusinio mazgo ląstelių struktūrų automatizmas, sumažėja negimdinių židinių rizika širdies audiniuose, impulsų greičio sumažėjimas išilgai atriventikulinio mazgo..

Jų vartojimas kartu su kitais antihipertenziniais vaistais sustiprina BMCC poveikį, pagerina kraujagyslių laidumą ir miokardo susitraukimą. Klasikinė taikymo schema atrodo taip: blokatoriai + AKF inhibitoriai + diuretikai ir pagalbiniai vaistai. Panaši schema taikoma esant lėtiniam širdies nepakankamumui, kardiomiopatijai, kraujagyslių ir arterijų stenozėms.

Kartu vartojamas terapinis poveikis

Terapinis kalcio antagonistų vartojimo poveikis neapsiriboja antihipertenziniu ir antiaritminiu poveikiu. Tuo pačiu metu BMCC preparatai turi tokį poveikį:

  • kardioprotekcinis - nekrotinių pokyčių miokardo audinyje prevencija;
  • diuretikas - ryškus kraujospūdžio sumažėjimas dėl skysčių pertekliaus pašalinimo, kairiojo skilvelio dilatacijos prevencija;
  • nefroprotekcinis - inkstų kraujagyslių spazmų sumažinimas arba pašalinimas, inkstų kraujotakos pagerėjimas (ypač atsižvelgiant į inkstų struktūrų funkcinį nepakankamumą);
  • antitrombocitinis - trombocitų adhezijos, trombocitopenijos, trombozės prevencija.

Kalcio blokatoriai apsaugo nuo per didelio kalcio kaupimosi induose, mitochondrijose, įskaitant aterosklerozės vystymąsi. Nefroprotekcinis poveikis ypač svarbus esant nefropatijai, atsirandančiai dėl diabeto.

Vaistai, priklausantys BMCC grupei, nedaro ypatingos įtakos metabolizmui, hormoniniam fonui ir endokrininei funkcijai. Duomenų apie poveikį elektrolitų balansui kraujo plazmoje, angliavandenių ir lipidų apykaitai nėra, jie neturi įtakos bronchų medžio tonusui.

BCC poveikis nėra susijęs su seksualiniais sutrikimais, psichofiziniu vystymusi, psichine veikla.

Sąveika su kitais vaistais

Lėtojo kalcio kanalų blokatorių grupės vaistai dažnai skiriami kartu su kitais vaistais, siekiant pagerinti terapinį poveikį, įskaitant BKK.

Norint sudaryti sudėtinį gydymo režimą, svarbu suprasti šiuos aspektus:

  1. Diuretikai (tiazidas, kilpa), beta adrenoblokatoriai, AKF inhibitoriai, antidepresantai, nitratai - padidėjęs hipotenzinis poveikis.
  2. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, anestetikai, netiesioginiai antikoaguliantai - padidėjusi BCC koncentracija kraujo plazmoje, perdozavimo rizika.
  3. Preparatai, kurių pagrindą sudaro „karbamazepinas“ - padidėjęs toksinis BKK poveikis.
  4. Širdies glikozidai, preparatai, kurių pagrindinės sudėtinės dalys yra „chinidinas“, „prokainamidas“ - širdies kritinės galios kritinio sumažėjimo rizika, širdies ritmas.

Geriausias yra beta adrenoblokatorių derinys su „Dihidropiridino“ dariniais, siekiant sustiprinti antihipertenzinį poveikį. Kartu vartojant alkoholį, padidėja hipotenzinis poveikis iki komos pradžios ir paciento mirties. Šviežiai spaustos greipfrutų sultys padidina vaisto biologinį prieinamumą.

Skydliaukės hormonų, vitaminų, fermentų, chondroprotektorių vartojimo simptomų nebuvo.

Jei tuo pačiu metu vartojate neigiamas reakcijas, turite pasikonsultuoti su gydytoju, kad išsiaiškintumėte netipinių simptomų priežastis.

Šalutiniai poveikiai

Narkotikų iš lėtų kalcio kanalų blokatorių grupės vartojimas tinkamai vartojant ir derinant su kitais vaistais retai sukelia šalutinį poveikį, tačiau daug kas priklauso nuo individualių organizmo ypatybių, ligos istorijos. BMCC preparatai kartais gali sukelti tokius reiškinius:

  • padidėjęs intrakranijinis slėgis, laikinas skausmas;
  • distalinių galūnių patinimas;
  • širdies raumens susitraukimo funkcijos slopinimas;
  • širdies ritmo nestabilumas;
  • alerginės reakcijos (dilgėlinės tipo bėrimas);
  • dispepsiniai sutrikimai.

Norint sumažinti šalutinio poveikio riziką, būtina palaipsniui mažinti vaistų dozes nutraukus gydymą (jei nekalbame apie visą gyvenimą trunkančią terapiją)..

Staiga atšaukus, gali sutrikti širdies ritmas, atsirasti vasospazmas, smarkiai pažeisti širdies struktūras. Paprastai nepageidaujamų pasekmių atsiradimas yra netinkamo gydymo, per didelių paros dozių rezultatas.

Kontraindikacijos

Kalcio kanalų blokatorių grupės lėšų skyrimas (kaip ir kiti vaistai) turėtų būti pateisinamas daugeliu klinikinių kriterijų. Santykiniai vaistų vartojimo apribojimai yra šie:

  • individualus komponentų netoleravimas;
  • ūminės alerginės reakcijos;
  • nestabilios krūtinės anginos apraiškos;
  • sudėtingas širdies priepuolis, insultas;
  • šoko sąlygos;
  • ūminė funkcinio širdies nepakankamumo fazė;
  • organų nepakankamumo galinės stadijos;
  • nėštumo laikotarpis ir žindymas.

Daugelio kalcio blokatorių vartojimo instrukcijos neleidžia jų vartoti vaikystėje, tačiau BMCC plačiai nustatomas vaikų kardiologijos praktikoje pacientams, kurių klinikinė našta yra apsunkinta..

išvados

Kalcio kanalų blokatoriai ir šios grupės vaistai yra skirti daugelyje klinikinių situacijų, tai yra naudinga pacientams gydyti širdies ligas..

Tinkamas gydymas daro didelę įtaką gyvenimo kokybei, apsaugo nuo gyvybei pavojingų sąlygų rizikos.

Kiekvienas pacientas, sergantis kardiologinėmis patologijomis, turėtų žinoti, kas yra šie kalcio kanalų blokatoriai, kodėl širdies nepakankamumas tiesiogiai priklauso nuo baltymų frakcijų sąveikos su ląstelių kanalais.

Kalcio kanalų blokatoriai: vaistų apžvalga

Kalcio kanalų blokatoriai arba kalcio antagonistai (AK) yra vaistai, kurie slopina kalcio jonų patekimą į ląsteles per kalcio kanalus.

Kalcio kanalai yra baltymų formacijos, per kurias kalcio jonai juda link ląstelės ir iš jos. Šios įkrautos dalelės dalyvauja formuojant ir atliekant elektrinį impulsą, taip pat sukelia širdies ir kraujagyslių sienelių raumenų skaidulų susitraukimą..
Kalcio antagonistai aktyviai naudojami gydant koronarinę širdies ligą, hipertenziją ir širdies aritmiją..

Veiksmo mechanizmas

Šie vaistai lėtina kalcio tekėjimą į ląsteles. Tuo pačiu metu vainikinės kraujagyslės išsiplečia, pagerėja kraujo tėkmė širdies raumenyje. Dėl to pagerėja miokardo aprūpinimas deguonimi ir pašalinami iš jo medžiagų apykaitos produktai.

Sumažindami širdies ritmą ir miokardo susitraukimą, AK sumažina širdies poreikį deguoniui. Šie vaistai pagerina miokardo diastolinę funkciją, t.y., jo gebėjimą atsipalaiduoti..
AK išplečia periferines arterijas ir padeda sumažinti kraujospūdį.

Kai kurie šios grupės vaistai (verapamilis, diltiazemas) turi antiaritminių savybių.
Šie vaistai sumažina trombocitų agregaciją („prilipimą“) ir neleidžia susidaryti trombams vainikinėse kraujagyslėse. Jie pasižymi antiaterogeninėmis savybėmis, pagerindami cholesterolio apykaitą. AK apsaugo ląsteles slopindamas lipidų peroksidaciją ir sulėtindamas pavojingų lizosomų fermentų išsiskyrimą į citoplazmą.

Klasifikacija pagal cheminę struktūrą

AK priklausomai nuo cheminės struktūros yra suskirstyti į tris grupes. Kiekvienoje grupėje išskiriami I ir II kartų vaistai, kurie skiriasi veiksmo selektyvumu („fokusavimu“) ir poveikio trukme..

AK klasifikacija:
Difenilakilamino dariniai:

  • 1 karta: verapamilis (izoptinas, finoptinas);
  • 2 karta: anipamilis, gallopamilis, falipamilis.
  • 1 karta: Diltiazemas (Cardil, Dilzem, Tilzem, Dilacor);
  • 2 karta: altiazemas.
  • 1-oji karta: nifedipinas (corinfarum, kordafen, cordipin, fengidinas);
  • 2-oji karta: amlodipinas (norvaskas), izradipinas (lomiris), nikardipinas (kardenas), nimodipinas, nisoldipinas (siskoris), nitrendipinas (bypress), riodipinas, felodipinas (plendilis)..

Difenilakilamino (verapamilis) ir benzotiazepino (diltiazemo) dariniai veikia širdį ir kraujagysles. Jie turi antiangininį, antiaritminį, hipotenzinį poveikį. Šios priemonės sumažina širdies ritmą.

Dihidropiridino dariniai plečia kraujagysles, turi antihipertenzinį ir antianginalinį poveikį. Jie nėra naudojami aritmijoms gydyti. Šie vaistai sukelia širdies ritmo padidėjimą. Jų poveikis krūtinės anginos ir hipertenzijos atvejais yra ryškesnis nei pirmųjų dviejų grupių.

Šiuo metu plačiai naudojami dihidropiridino II kartos dariniai, ypač amlodipinas. Jie ilgai veikia ir yra gerai toleruojami..

Vartojimo indikacijos

Krūtinės angina

Verapamilis ir diltiazemas yra naudojami ilgalaikiam krūtinės anginos gydymui. Jie dažniausiai pasireiškia jauniems pacientams, sergantiems krūtinės angina kartu su sinusine bradikardija, arterine hipertenzija, bronchų obstrukcija, hiperlipidemija, tulžies diskinezija, polinkiu į viduriavimą. Papildomos indikacijos renkantis šiuos vaistus yra apatinių galūnių ateroskleroziniai obliteranai ir smegenų kraujotakos nepakankamumas..

Daugeliu atvejų skiriamas kombinuotas gydymas, derinant diltiazemą ir beta adrenoblokatorius. AK derinys su nitratais ne visada efektyvus. Beta adrenoblokatorių ir verapamilio derinį galima vartoti labai atsargiai, kad būtų išvengta galimos ryškios bradikardijos, arterinės hipotenzijos, sutrikusio širdies laidumo ir sumažėjusio miokardo susitraukiamumo..

Miokardinis infarktas

Diltiazemo vartojimas pacientams, sergantiems mažu židiniu miokardo infarktu („miokardo infarktas be Q bangos“), gali būti laikomas tinkamu, jei nėra kraujotakos nepakankamumo, o išstūmimo frakcija viršija 40%..

Transmuriniu miokardo infarktu („su Q banga“) AK nerodomas.

Hipertoninė liga

AK gali sukelti atvirkštinį kairiojo skilvelio hipertrofijos vystymąsi, apsaugoti inkstus, nesukelti medžiagų apykaitos sutrikimų. Todėl jie plačiai naudojami hipertenzijos gydymui. Ypač parodyti II kartos nifedipino dariniai (amlodipinas).

Šie vaistai ypač skirti derinant arterinę hipertenziją su krūtinės angina, lipidų apykaitos sutrikimais, obstrukcinėmis bronchų ligomis. Jie padeda pagerinti inkstų funkciją sergant diabetine nefropatija ir lėtiniu inkstų nepakankamumu..

Vaistas "Nimotop" ypač skiriamas hipertenzijos ir smegenų kraujotakos nepakankamumo deriniui. Ritmo ir hipertenzijos sutrikimams ypač rekomenduojama vartoti verapamilio ir diltiazemo grupių preparatus.

Širdies ritmo sutrikimai

Aritmijų gydymui naudojami vaistai iš verapamilio ir diltiazemo grupių. Jie sulėtina širdies laidumą ir sumažina sinusinio mazgo automatizmą. Šie vaistai slopina pakartotinį patekimą į supraventrikulinę tachikardiją..

AK yra naudojami sustabdyti ir užkirsti kelią supraventrikulinės tachikardijos priepuoliams. Jie taip pat padeda sumažinti širdies ritmą prieširdžių virpėjimo metu. Šie vaistai taip pat skiriami supraventrikulinei ekstrasistolijai gydyti..

Su skilvelių aritmijomis AK yra neveiksminga.

Šalutiniai poveikiai

AK sukelia kraujagyslių išsiplėtimą. Dėl to gali atsirasti galvos svaigimas, galvos skausmas, veido paraudimas, širdies plakimas. Dėl žemo kraujagyslių tonuso edema atsiranda blauzdose, kulkšnėse, pėdose. Tai ypač pasakytina apie nifedipino preparatus..
AK pablogina miokardo gebėjimą susitraukti (neigiamas inotropinis poveikis), sulėtėja širdies ritmas (neigiamas chronotropinis poveikis), lėtas atrioventrikulinis laidumas (neigiamas dromotropinis poveikis). Šis šalutinis poveikis yra ryškesnis verapamilio ir diltiazemo dariniuose..

Vartojant nifedipino preparatus, galimas vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas ir retais atvejais vėmimas. Kai kuriems pacientams vartojant dideles verapamilio dozes, atsiranda sunkus vidurių užkietėjimas.
Gana retai atsiranda šalutinis odos poveikis. Jie pasireiškia paraudimu, bėrimu ir niežėjimu, dermatitu, vaskulitu. Sunkiais atvejais greičiausiai vystysis Lyelio sindromas..

Nutraukimo sindromas

Staiga nutraukus AK vartojimą, vainikinių ir periferinių arterijų lygieji raumenys tampa padidėjusio jautrumo kalcio jonais. Dėl to išsivysto šių indų spazmas. Tai gali pasireikšti krūtinės anginos priepuolių padidėjimu, kraujospūdžio padidėjimu. Nutraukimo sindromas retesnis verapamilio grupėje..

Kontraindikacijos

Dėl skirtingo farmakologinio vaistų skirtumo skiriasi kontraindikacijos skirtingoms grupėms.

Verapamilio ir diltiazemo dariniai neturėtų būti skiriami sergant sinuso sindromu, atrioventrikuline blokada, kairiojo skilvelio sistoline disfunkcija, kardiogeniniu šoku. Jie yra kontraindikuotini, kai sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 90 mm Hg. Art., Taip pat Wolfo-Parkinsono-White'o sindromas su anterogradiniu laidumu papildomu keliu.

Preparatai iš verapamilio ir diltiazemo grupių yra gana kontraindikuotini dėl skaitmeninės intoksikacijos, sunkios sinusinės bradikardijos (mažiau nei 50 dūžių per minutę), polinkio į stiprų vidurių užkietėjimą. Jie neturėtų būti derinami su beta adrenoblokatoriais, nitratais, prazosinu, chinidinu ir disopiramidu, nes tokiu atveju yra pavojus, kad gali smarkiai sumažėti kraujospūdis..

Kalcio kanalų blokatoriai: veikimo mechanizmas, vaistų sąrašas

Aukštas kraujo spaudimas dažnai erzina jaunus ir senus žmones. Norėdami normalizuoti žmogaus būklę, farmakologinė pramonė kuria įvairius vaistus. Kalcio kanalų blokatoriai (CCL) - grupė dažniausiai skiriamų antihipertenzinių vaistų.

Jų veiksmai yra skirti užkirsti kelią kalcio jonams patekti į raumenų skaidulas, esančias kraujagyslėse ir širdyje. Šis mechanizmas leidžia jums pašalinti spazmą, stabilizuoti pulsą ir sukelti nuolatinį kraujospūdžio normalizavimą.

Veiksmo mechanizmas

Miocitų ląstelių membranoje yra mažiausi kanalai, kurie perduoda Ca į kraujagyslių audinius. Tai lemia arterijų sumažėjimą, širdies ritmo padidėjimą ir dėl to padidėjusį slėgį. Norėdami nutraukti šią biocheminę grandinę, buvo sukurti vaistai, blokuojantys šias skylutes - kalcio antagonistai.

Kad nepakenktų kūnui, vaistai yra sukurti taip, kad veikliosios medžiagos paveiktų tik lėtojo tipo kanalus. Jie yra atsakingi už Ca įsiskverbimą į kraujagyslių, miokardo ir gimdos raumenų ląsteles.

Kalcio antagonistai neturi įtakos angliavandenių apykaitai, todėl rekomenduojami diabetu sergantiems žmonėms.

Svarbu! Kai kurie BKK lėtina pulsą, todėl nepageidautina juos vartoti bradikardija sergantiems žmonėms. Gydymo metu gydytojas ar pacientas turi stebėti širdies ritmą.

Vartojimo indikacijos

Kalcio antagonistai yra maža vaistų grupė. Tai apima tik apie dvi dešimtis oficialiai patentuotų vaistų. Bet tuo pat metu jis plačiai naudojamas širdies ir kraujagyslių ligoms gydyti.

BCC skiriami šiais atvejais:

  • Arterinė hipertenzija. Pirmas dalykas, kuriam naudojami šio tipo vaistai, yra slėgio mažinimas. Kraujagysles plečiantis poveikis naudojamas kartu su kitais vaistais arba atskirai,
  • Krūtinės angina. Pagal CCB sumažėja širdies raumens apkrova, jo susitraukimų intensyvumas, maistinių medžiagų ir deguonies poreikis. Vainikinių arterijų spazmo prevencija gali normalizuoti kraujo tiekimą kardiomiocitams ir sumažinti deguonies bado padarinius. Vaistų vartojimas malšina skausmą, palengvina paciento būklę,
  • Aritmija. Kai kurie Ca antagonistų atstovai turi tiesioginį poveikį atrioventrikuliniams ir sinusiniams mazgams. Jis naudojamas pašalinant supraventrikulinę aritmiją, prieširdžių virpėjimą.,
  • Raynaud liga. Amlodipinas ir nifedipinas yra naudojami galūnių arterijų spazmams mažinti, taip sumažinant pacientų simptomų sunkumą.,
  • Klasterio skausmai galvoje. Kraujagysles plečiantis poveikis sumažina jų dažnį ir intensyvumą,
  • Gimdos tonuso pašalinimas. Priešlaikinio gimdymo prevencijai akušerijoje Nifedipinas yra retai naudojamas dėl jo sugebėjimo atpalaiduoti lygiuosius raumenis.,
  • Hipertrofinė kardiomiopatija. Reguliariai vartojant lėtus kalcio kanalų blokatorius, širdies ritmas mažėja, o tai leidžia sumažinti miokardo sienelių sustorėjimą.,
  • Plaučių hipertenzija. Amlodipinas, Diltiazemas ir kiti narkotikų grupės atstovai yra naudojami norint normalizuoti slėgį kvėpavimo sistemoje,
  • Kraujavimas smegenų subarachnoidiniuose regionuose. Nimodipinas pasirenka smegenų kraujagysles, sumažindamas plyšimo ir pažeidimo riziką esant hipertenzinei krizei..

Kontraindikacijos

Prieš pradedant gydymą kokiais nors vaistais, rekomenduojama perskaityti vartojimo instrukcijas. Kalcio kanalų blokatorių negalima vartoti šiais atvejais:

  • Ūminė miokardo infarkto fazė,
  • Arterinė hipotenzija,
  • Dihidropiridino kalcio antagonistai draudžiami širdies plakimo atvejais,
  • Preparatų, kurių pagrindinė medžiaga yra verapamilis, negalima vartoti sergant bradikardija,
  • Siekiant išvengti plaučių edemos ir kitų komplikacijų, draudžiama naudoti BKK kai kurių formų širdies nepakankamumui,
  • Nėštumo ir žindymo laikotarpiu veikliosios medžiagos gali prasiskverbti per placentos barjerą ir į motinos pieną,
  • Vaikams iki 14 metų negalima vartoti BKK. Tik kraštutiniais atvejais Verapamil tabletės ir jų dariniai nuolat prižiūrimi gydytojo,
  • Inkstų ir kepenų nepakankamumas.

Taip pat reikėtų pažymėti, kad yra atvejų, kai antagonistų veikliosios medžiagos netoleruojamos individualiai. Tokiose situacijose terapeutas ar kardiologas parenka kitos serijos ar farmakologinės grupės vaistus.

Šalutiniai poveikiai

Bet kuris vaistas turi šalutinių reiškinių, kurie pacientams yra reti, sąrašą. Aptikus tokius simptomus, jei jie per trumpą laiką neišnyksta, būtina nustoti vartoti tabletes ir pasitarti su gydytoju:

  • Galvos skausmai,
  • Periferinė edema,
  • Šiluma veide, rankose ir kojose,
  • Tachikardija,
  • Bradikardija,
  • Virškinimo sutrikimai - vidurių užkietėjimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

Svarbu! Gydant Ca kanalo blokatorius, reikia atsižvelgti į jų suderinamumą su kitais antihipertenziniais vaistais. Leidžiama vartoti kartu su diuretikais, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriais, nitratais.

klasifikacija

Kalcio kanalų blokatoriai skiriasi savo chemine struktūra. Išsiskiria trys grupės:

  1. Dihidropiridinas - Nifedipinas, Amlodipinas. Jie turi kraujagysles plečiančią įtaką arterijoms, todėl yra naudojami hipertenzijai gydyti,
  2. Fenilakilamino dariniai - Verapamilis, Berapamilis. Įtakoja širdies susitraukimų dažnį ir intensyvumą. Naudojama krūtinės angina, aritmijoms gydyti,
  3. Benzodiazepino dariniai - Diltiazemas. Jie turi bendrą dihidropiridino ir fenilakamino poveikį.

Paskutinės dvi grupės sąlygiškai susijusios su nedihidropiridino BCC. Jie turi panašų poveikį arterijoms ir širdžiai..

Taip pat farmakologijoje išskiriamos kelios BCC kartos, kiekviena iš jų sukurta atsižvelgiant į ankstesnių trūkumus. Šioje srityje tęsiami klinikiniai tyrimai, kurie leidžia sukurti naujus, saugesnius ir efektyvesnius vaistus..

  • Aš karta. Tai apima pačius pirmuosius paprastus vaistus, kurių veikimo laikotarpis yra trumpas. Jų reikia vartoti maždaug tris kartus per dieną (Isoptin, Adalat, Diazem).,
  • II karta. Terapinis poveikis prailginamas iki 12 valandų, turėkite mažesnį šalutinių reiškinių ir kontraindikacijų sąrašą (Gallopamil, Falipamil, Lomir, Norvask),
  • III karta. Veiksmingiausi vaistai, kurių poveikis išlieka 24 valandas (Amlodipinas, Cilnidipinas, Lercanidipinas).

Palaipsniui nauja vaistų klasė pakeis senus, neveiksmingus vaistus. Jau šiuo metu paskutinė karta yra kelis kartus didesnė nei ankstesnė.

Dihidropiridinai

Šio tipo vaistai labai dažnai naudojami gydant esminę hipertenziją. Šios serijos kontraindikacijos yra širdies nepakankamumas, koronariniai sindromai ūminėje stadijoje ir pasikartojanti tachikardija..

Veiksmingiausių dihidropiridinų sąrašas:

  • Nifedipinas. Vienas iš pirmųjų vaistų nuo aukšto kraujospūdžio. Gerai sustabdo hipertenzinę krizę, kai vartojamas po liežuviu. Jis retai naudojamas ilgalaikiam gydymui dėl galimo šalutinio poveikio išsivystymo ir trumpo veikimo. Tai padeda greitai išplėsti kraujagysles, sumažinti širdies apkrovą ir sumažinti miokardo deguonies poreikį, o tai yra gera širdies priepuolio prevencija kritinio kraujospūdžio padidėjimo metu,
  • Amlodipinas. Populiarus saugus antihipertenzinis vaistas. Pradinė dozė yra 2,5 mg veikliosios medžiagos. Palaipsniui, nesant ryškaus gydomojo poveikio, gydytojas padidina jo maksimalią dozę iki 10 mg. Tai leidžia išplėsti vainikines kraujagysles, o tai pagerina miokardo kraujo tiekimą, jo deguonies tiekimą. Vartojama sergant arterine hipertenzija ir krūtinės angina,
  • „Corinfar“. Tai priklauso naujausios kartos narkotikų, pagrįstų nifedipinu, grupei. Padidina miokardo atsparumą stresui, atstato jo kraujotaką ir deguonies mitybą. Tai neprisideda prie reakcijos slopinimo, mieguistumo. Ankstyvosiose gydymo stadijose dėl baroreceptorių suaktyvinimo kai kuriems pacientams šiek tiek padidėja širdies ritmas ir širdies veikla. Neilgai trukus šis poveikis praeina. Jis naudojamas vazospastinei ir stabiliai chroniška krūtinės angina, arterinei hipertenzijai gydyti. Gydant „Corinfar“, rekomenduojama vengti greipfrutų ir jų produktų. Tai sustiprina antihipertenzinį šios klasės vaistų poveikį iki trijų dienų.,
  • Norvaskas. Tai turi ryškų atpalaiduojantį poveikį kraujagyslių lygiesiems raumenų pluoštams, dėl to išsiplečia periferinės arteriolės, vainikinės arterijos. Sumažėja miokardo apkrova, sumažėja širdies kardiomiocitų deguonies bado rizika. Tai padeda išvengti komplikacijų. Didžiausia amlodipino koncentracija stebima praėjus 6-10 valandų po vartojimo. Inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumu gydyti reikia atsargiai. Kliniškai įrodyta, kad tokiu atveju žymiai pailgėja veikliųjų medžiagų pusinės eliminacijos laikas ir pašalinimas iš organizmo.

Svarbu! Sergant širdies liga, rekomenduojama vartoti preparatus, kuriuose yra magnio. Šis mikroelementas padeda natūraliai blokuoti kalcio kanalus.

Nedihidropiridinai

Šie vaistai turi vyraujantį miokardo, jo susitraukimų dažnį ir intensyvumą. Jie naudojami krūtinės angina, aritmijoms ir kitoms širdies patologijoms gydyti..

  • Finoptinas. Nurodo selektyvius fenilakilamino darinių lėtų kanalų blokatorius. Jis pasižymi hipotoninėmis, antiangininėmis ir antiaritminėmis savybėmis, dėl to jis dažnai naudojamas kardiologijoje širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti. Nerekomenduojama skirti kartu su B blokatoriais, taip pat hipertrofine kardiomiopatija. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, veikimo laikotarpis ir pusinės eliminacijos laikas pailgėja, o klirensas sumažėja. Į tai reikia atsižvelgti renkantis dozę. Gydymą reikia nutraukti palaipsniui,
  • Diacordin. Tiekiamos tablečių pavidalu po 60, 90, 120 mg veikliosios medžiagos diltiazemo hidrochlorido. Pastariesiems dviem būdingas ilgalaikis poveikis. Jis turi hipotenzinių ir antianginalinių savybių. Kitų grupės vaistų fone jis išsiskiria refleksinės tachikardijos nebuvimu. Priėmimas leidžia sumažinti krūtinės anginos priepuolių dažnį, sumažinti skausmą. Dėl periferinio atsparumo sumažėjimo ir kraujagyslių išsiplėtimo kraujospūdis stabilizuojasi praėjus dviem savaitėms nuo gydymo pradžios. Be to, antiangininis poveikis pasireiškia jau pirmąją dieną,
  • Altiazemas. Jis vartojamas gydant postinfarktą, vazospastinę angina, padidėjusį kraujospūdį. Gerkite po vieną tabletę kas 12 valandų. Išplečia periferinius kraujagysles, tuo pačiu sumažindamas jose pasipriešinimą, sumažina širdies apkrovą ir apsaugo nuo deguonies bado. Laikykitės atsargumo priemonių su vyresnio amžiaus žmonėmis ir AV blokada,
  • Kardilas. Veiklioji medžiaga yra diltiazemas. Vartojimo indikacijos: hipertenzija, krūtinės angina, padidėjęs širdies ritmas prieširdžių virpėjimo fone. Jis atsargiai skiriamas senyviems pacientams, kuriems yra sunkus kepenų ir inkstų pažeidimas. Galbūt klirenso sumažėjimas ir šalutinio poveikio padidėjimas. Erekcijos disfunkcija vyrams pastebima retai, kuri sustabdoma nutraukus gydymą. Gydymo pradžioje jaučiamas nuovargis, slopinamos reakcijos, todėl žmonėms, kurie vairuoja transporto priemones ar dirba padidintos dėmesio koncentracijos sąlygomis, turite būti atsargūs.,
  • Gallopamilis. Jis naudojamas kaip prevencinė miokardo infarkto, krūtinės anginos pasikartojimo priemonė. Jis atpalaiduoja lygiuosius periferinių kraujagyslių raumenis, atstato deguonies srautą į širdies raumenį ir mažina stresą. Jis vartojamas 2-3 kartus per dieną, atsižvelgiant į vaisto dozę ir patologijos laipsnį,
  • Izoptinas. Tai priklauso fenilakilaminų darinių grupei, turinčiai daugiausia įtakos miokardo veiklai. Naudojamas hipertenzinei krizei palengvinti, krūtinės angina, supraventrikulinei aritmijai gydyti. Taip pat tinka pediatrijoje gydant paroksizminę tachikardiją. Galima įsigyti tirpalo, skirto vartoti į veną. Į kompoziciją įeina verapamilis, natrio chloridas ir injekcinis vanduo. Jo negalima vartoti pacientams, kuriems yra sunki hipotenzija, lėtas širdies plakimas, širdies nepakankamumas, kartu su glikozidais,
  • Lecoptin. Tiekiamos tabletėmis po 40 ir 80 mg veikliosios medžiagos. Rekomenduojama vartoti 3–4 kartus per dieną po valgio. Dozę individualiai pasirenka gydantis gydytojas. Retais atvejais jis skiriamas vyresniems nei 6 metų vaikams, pažeidžiant širdies ritmą. Pacientams leidžiama vartoti po širdies smūgio, savaitę po ūminės fazės. Galimos nepageidaujamos reakcijos: spengimas ausyse, bronchų spazmas, galvos skausmas, silpnumas, mieguistumas,
  • Veratardas. Ca kanalų blokatoriai vadinami ilgalaikiu agentu. Tiekiamos kapsulėmis, kurios sugeba palaipsniui atpalaiduoti veikliąsias medžiagas. Taigi maksimali koncentracija kraujyje stebima ilgą laiką. Jis vartojamas esant arterinei hipertenzijai, širdies išemijai, aritmijai. Nerekomenduojama vartoti šio vaisto su greipfrutų sultimis. Tai sulėtina klirensą ir pailgina eliminacijos periodą. Šalutinis poveikis: galvos skausmas, sutrikusi reakcija, graužatinė miastenija, vidurių užkietėjimas, širdies nepakankamumo paūmėjimas.,
  • Aldizemas. Tabletės, skirtos vartoti per burną. Greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Didžiausia koncentracija plazmoje pastebima po 3 valandų. Šis rodiklis skiriasi pacientams, turintiems skirtingas gretutines patologijas..

Svarbu: gydant vyresnio amžiaus žmones, būtina reguliariai matuoti širdies ritmą ir kraujospūdį. Nekontroliuojamo sumažėjimo atvejais gydytojas turi sumažinti Aldizem dozę.

Kalcio kanalų blokatoriai

Didžiąją Rusijos kalcio kanalų blokatorių rinkos dalį sudaro importiniai. Cinnarizino ir nifedipino poreikiai beveik visiškai tenkinami importuojant.

Kalcio jonai yra būtini širdies funkcijai palaikyti. Patekę į ląstelę, kalcio jonai suaktyvina medžiagų apykaitos procesus, padidina deguonies suvartojimą, sukelia raumenų susitraukimą, padidina jaudrumą ir laidumą. Ca2 + jonai į ląstelę patenka per jonams selektyvius kalcio kanalus, esančius širdies ląstelių fosfolipidų membranoje. Membrana atskiria citoplazmą nuo tarpląstelinės terpės. Visi Ca2 + kanalai yra suskirstyti į dvi dideles grupes: priklausomas nuo įtampos ir nukreiptas į receptorius. Savo ruožtu, atsižvelgiant į laidumą, atviros būsenos veikimo laiką, įjungimo ar išjungimo greitį, nuo įtampos priklausantys Ca2 + kanalai yra suskirstyti į keturis tipus: į dihidropiridinus jautrius L2 tipo Ca2 + kanalus, T-, N- ir P tipo Ca2 + kanalus. L tipo kalcio kanalai yra širdies ir kraujagyslių sistemoje, kurie reguliuoja kalcio patekimą į lygiųjų raumenų pluoštus ir tiesiogiai veikia susitraukimo procesą. Aktyvavus kanalus, susidaro momentinės jonams selektyvios poros, per kurias Ca2 + jonai prasiskverbia į ląstelę koncentracijos gradiento kryptimi. Tai lemia potencialo skirtumą, kuris matuojamas kaip membranos potencialas tarp citoplazmos ir tarpląstelinio skysčio. Jonų judėjimas į ląstelę ir iš jos grįžta į pradinį membranos potencialą..

Padidėjus širdies apkrovai, kompensaciniai mechanizmai negali susidoroti su perkrova ir išsivysto ūmus širdies nepakankamumas. Tuo pat metu širdies raumenyje pertekliniai natrio ir kalcio jonai kaupiasi ląstelėse, sutrinka makroerginių junginių sintezė, tarpląstelinė aplinka parūgštėja, po to sutrinka širdies raumens skaidulų susitraukimas ir atsipalaidavimas..

Kalcio kanalų blokatoriai (CCB) sumažina Ca2 + vartojimą per kalcio L kanalus. Kalcio kanalų blokatorių veikimo mechanizmas grindžiamas tuo, kad jie neįtakoja jokio antagonizmo su kalcio jonais ir jų neužstoja, tačiau daro įtaką jų moduliacijai didindami ir (arba) mažindami skirtingų būsenos fazių trukmę (0 fazė - uždari kanalai, N1 ir N2 - atviri kanalai), ir taip keičiasi kalcio srovė.

Dėl to sumažėja miokardo apkrova ir sumažėja arterijų lygiųjų raumenų tonusas (kraujagysles plečiantis poveikis), padidėja kraujospūdis, pasikeičia veikimo potencialo formavimasis (jie veikia širdies laidumą, normalizuodami širdies ritmą), mažėja trombocitų agregacija (mažėja trombozės rizika), bendras periferinis kraujagyslių pasipriešinimas (OPSS). Todėl kalcio kanalų blokatoriai yra plačiai naudojami šiuolaikinėje medicinoje.

Kalcio kanalų blokatoriai arba selektyvūs kalcio antagonistai yra grupė vaistų, kurie iš pradžių buvo skirti krūtinės anginai gydyti. Pirmasis šios grupės vaistas verapamilis, kuris yra gerai žinomo papaverino darinys, buvo susintetintas Vokietijoje 1962 m. Nuo praėjusio amžiaus 60-ųjų pabaigos - praėjusio amžiaus 70-ųjų pradžios buvo nustatyta, kad kalcio kanalų blokatoriai ne tik turi antiangininį poveikį, bet ir gali sumažinti sisteminį kraujospūdį..

Pagrindinės kalcio kanalų blokatorių vartojimo indikacijos yra:

Hipertenzija ir simptominė arterinė hipertenzija (esant hipertenzinėms krizėms, siekiant sumažinti kraujospūdį; krūtinės angina, Prinzmetal angina (vainikinių kraujagyslių nepakankamumo forma, kuriai būdingas ilgalaikis (iki 1 val.) Skausmas). Krūtinės angina ir bradikardija (sulėtėjęs širdies ritmas mažiau nei 60) minutė), krūtinės angina, lydima supraventrikulinio ritmo sutrikimo, tachikardija (širdies ritmas didesnis kaip 100 dūžių per minutę). Supraventrikulinė (sinusinė) tachikardija. Ekstrasistolė (širdies ritmo sutrikimas, būdingas vienkartinių ar suporuotų priešlaikinių širdies susitraukimų atsiradimas (sukeltos ekstrasistolės), Pačios ekstrasistolės yra visiškai saugios. Jie vadinami „kosmetinėmis aritmijomis". Tačiau širdies ligomis sergantiems žmonėms ekstrasistolės yra papildomas nepalankus plazdėjimo ir prieširdžių virpėjimo veiksnys. Ūmus smegenų kraujotakos sutrikimas X smegenų kraujotakos nepakankamumas, diskrecinė encefalopatija, vestibuliariniai sutrikimai, judesių liga transporte, migrena. Hipertrofinė kardiomiopatija (nežinomi etiologiniai pirminiai neuždegiminiai miokardo pažeidimai (idiopatiniai), nesusiję su vožtuvo defektais ar intrakardiniais šuntais).

CCB taikymo sritis neapsiriboja kardiologija ir angioneurologija. Yra ir kitų, „siauresnių“ ir mažiau žinomų indikacijų dėl šių vaistų paskyrimo. Tai apima šalto bronchų spazmo prevenciją, taip pat mikčiojimą, nes aptariami vaistai pašalina spazminį diafragmos susitraukimą. Cinnarizinas pasižymi antihistamininėmis savybėmis ir gali būti naudojamas neatidėliotino tipo alerginėms reakcijoms - odos niežėjimui, dilgėlinei. Reikėtų pažymėti, kad pastaruoju metu BCC dėl savo neuroprotekcinių ir psichotropinių savybių yra naudojamas kompleksiniam Alzheimerio ligos, Huntingtono chorėjos, senatvinės demencijos, alkoholizmo gydymui..

Mes išvardijame svarbiausią šių vaistų farmakologinį poveikį kardiohemodinamikos srityje:

kraujagyslių lygiųjų raumenų atpalaidavimas, dėl kurio sumažėja kraujospūdis, sumažėja širdies krūvis po ir po krūvio, pagerėja vainikinių ir smegenų kraujotaka, mikrocirkuliacija ir sumažėja slėgis plaučių kraujotakoje; susijęs su šiuo hipotenziniu ir antiangininiu BKK poveikiu; miokardo kontraktilumo sumažėjimas, kuris padeda sumažinti kraujo spaudimą ir sumažinti širdies deguonies poreikį; šis poveikis taip pat yra būtinas hipotenziniam ir antiangininiam veiksmui; diuretikų poveikis dėl natrio reabsorbcijos slopinimo (dalyvauja mažinant kraujospūdį); vidaus organų raumenų atpalaidavimas (antispazminis poveikis); sulėtinti sinusinio mazgo ląstelių automatizmą, negimdinių židinių slopinimą prieširdyje, mažinant impulsų greitį išilgai atrioventrikulinio mazgo (antiaritminis poveikis); trombocitų agregacijos slopinimas ir kraujo reologinių savybių gerinimas, kuris yra svarbus gydant ligą ar Raynaudo sindromą.

Įvairiame BCC farmakologinės savybės išreiškiamos skirtingai. Svarstomos lėšos yra suskirstytos į 4 pagrindines grupes, turinčias šiek tiek skirtingą hemodinaminį poveikį:

Dihidropiridinų fenilakilaminai; Benzotiazepinai. Flunarizinai.

Dihidropiridinų pogrupis yra padalintas į 3 narkotikų kartas. Kiekviena sekanti karta pralenkia ankstesnę efektyvumo, saugumo ir farmakokinetikos parametrų atžvilgiu..

Kalcio kanalų blokatorių klasifikacija.

Narkotikų pogrupis Trumpas aprašymas I kartos dihidropiridinai: Nifedipinas trumpai veikiantis, Nifedipinas retard (ilgai veikiantis)

II karta: Nifedipinas GITS (ištisinis), felodipinas

III karta: amlodipinas, lacidipinas, nimodipinas Šie vaistai turi daugiausia įtakos lygiesiems kraujagyslių raumenims, jie turi mažiau įtakos širdies laidumui ir miokardo susitraukiamumui; nimodipinas (nimotopas) pasižymi tuo, kad turi vyraujantį plečiamąjį poveikį smegenų kraujagyslėms ir yra naudojamas galvos smegenų kraujagyslių sistemos avarijų atvejais. Fenilakilaminai Verapamilis, Verapamilis retarduoja Poveikis širdies laidumo sistemai, būtent sinuso mazge, kur ląstelių membranų depoliarizacija labai priklauso nuo jonų įėjimo. kalcio ir atrioventrikulinis mazgas, kuriuose svarbus yra kalcio ir natrio jonų įvedimas, norint vystyti veikimo potencialą. Jie praktiškai neturi įtakos skilvelių laidumo sistemai, jie taip pat aiškiai sumažina miokardo susitraukimą, o jų poveikis kraujagyslėms yra silpnai išreikštas. Benzotiazepinai Diltiazem, Diltiazem retard Šie vaistai maždaug vienodai veikia širdį ir kraujagysles, bet šiek tiek silpniau nei nifedipino grupė.

Flunarizinai Cinnarizinas Terapinėmis dozėmis šios grupės vaistai turi plečiamąjį poveikį daugiausia smegenų kraujagyslėms, todėl jie daugiausia naudojami smegenų kraujotakos, migrenos, vestibulinio audinio sutrikimų atvejais..

Pagal antihipertenzinio poveikio trukmę kalcio antagonistus galima suskirstyti į šias grupes:

trumpas veiksmas (iki 6-8 valandų) - vartojimo dažnis; 3–4 kartus per dieną (verapamilis, diltiazemas, nifedipinas ir kiti); vidutinė veikimo trukmė (8–12 valandų) - vartojama 2 kartus per dieną (izradipinas, felodipinas ir kiti); ilgalaikis poveikis (iki 24 val.) - veiksmingas, kai vartojamas 1 kartą per dieną (nitrendipino ir lėtinamos verapamilio, diltiazemo, izradipino, nifedipino ir felodipino formos); labai ilgas veikimas - jų antihipertenzinis poveikis trunka daugiau nei 24-36 valandas (amlodipinas).

Trumpo veikimo vaisto formų trūkumas yra ir trumpa jų veikimo trukmė, ir staigūs pokyčiai kraujo koncentracijoje, todėl padidėja insulto ar miokardo infarkto rizika. Visi kalcio kanalų blokatoriai yra lipofiliniai, 90–100% absorbuojami virškinamajame trakte ir išsiskiria per kepenis, tačiau pagal svarbius farmakokinetinius parametrus, tokius kaip biologinis prieinamumas ir pusinės eliminacijos laikas kraujo plazmoje, jie labai skiriasi..

Vaisto trukmė Biologinis prieinamumas,% Pusinės eliminacijos laikas plazmoje, h Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją plazmoje, h Trumpo veikimo Verapamilis 10-30 4-10 1-2 Diltiazemas 30-40 2-7 1-2 Nifedipinas 23-30 2- 6 0,6 Vidutinė Felodipino veikimo trukmė 12-16 3-14 1,5 Isradipinas 17-33 7-8 1,6 Lacidipinas 3-52 7-8 1 Ilgo veikimo Felodipinas retard 12-16 10-36 2-8 Verapamil retard 10-30 12 1-2 Nifedipino retard 60-75 12 4 Superlong action Amlodipine 60-80 35-52 6-12

Šaltinis: Vaistų vadovas.

Vaistas turėtų būti veiksmingas, turėti kuo mažiau šalutinių poveikių ir geriausiai susidoroti su ligomis. Jei vaistas atitinka visus jam keliamus reikalavimus, tada jis laikomas aukštos kokybės..

Visi kalcio kanalų blokatoriai turi pakankamą skaičių šalutinių poveikių, todėl rinkdamiesi šį vaistą turite būti labai atsargūs, kad nebūtų priešingo efekto..

Kalcio kanalų blokatoriai turėtų būti sistemingai naudojami, todėl jie turi tam tikrus reikalavimus:

kartu su monoterapija, vaistas turėtų veiksmingai sumažinti kraujo spaudimą, išlaikyti antihipertenzinį efektyvumą; ilgai vartojant, turi ilgalaikį poveikį, užtikrinant kraujospūdžio kontrolę įvedant 1-2 kartus per dieną; gerai toleruojamas; Nesukeliant abstinencijos sindromo, staiga nutraukus jo vartojimą; nesukelia nepageidaujamo metabolinio poveikio (nepakenkia lipidų, angliavandenių, purino metabolizmui, nepažeidžia elektrolitų pusiausvyros); pagerinti visuomenės sveikatos rodiklius (sumažinti komplikacijų dažnį, mirtingumą); palyginti nebrangiai.

Kalcio kanalų blokatoriai nevisiškai atitinka reikalavimus, kiekvienas vaistas turi savo privalumų ir trūkumų, kuriuos būtina atidžiai išanalizuoti prieš skiriant bet kokį vaistą. 3 lentelėje pateiktas klinikinėje praktikoje dažniausiai naudojamų kalcio kanalų blokatorių aprašymas. Pagrindiniai principai, kurių reikia laikytis skiriant šiuos vaistus, yra pateikti 4 lentelėje. Tačiau gydymo metu reikia atsižvelgti į visus veiksnius, kurie gali turėti neigiamą poveikį, ypač į individualų šio vaisto netoleravimą ir visas susijusias ligas..

Kalcio kanalų blokatorių preparatų lyginamosios savybės.

Vaisto trūkumai Privalumai Nifedipinas Šalutinis poveikis yra daug daugiau nei kiti kalcio kanalų blokatoriai.

Dažni simptomai, susiję su kraujagyslių išsiplėtimu (paraudimo, deginimo pojūtis; tachikardija, arterinė hipotenzija), skausmas už krūtinkaulio (kartais pagal krūtinės anginos tipą), todėl reikia nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą;
galimi galvos skausmai, regos sutrikimai, mialgija, galūnių parestezija, trumpalaikis regėjimo pasikeitimas, nuovargis, miego sutrikimai.
Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, atsargiai, kaip galima hiperglikemija. Staiga nutraukus nifedipino vartojimą, gali išsivystyti hipertenzinė krizė ar miokardo išemija („abstinencijos reiškinys“). Nifedipino trūkumas taip pat yra jo daugkartinio vartojimo poreikis, o tai ne tik sukelia nepatogumų pacientams, bet ir sukelia gana aštrius kraujospūdžio svyravimus kasdien. Padidina natrio ir vandens išsiskyrimą iš organizmo.

Terapinės dozės neslopina miokardo laidumo.

Beveik nėra antiaritminio aktyvumo.
Antihipertenzinis nifedipino poveikis ypač ryškus pacientams, kuriems iš pradžių padidėjęs kraujospūdis.

Gali greitai sumažinti kraujospūdį, ypač kai vartojamas po liežuviu.

Greitoji pagalba ambulatoriškai palengvinti hipertenzines krizes, sumažinti laikiną kraujospūdžio pakilimą.

Dėl didelio efektyvumo mažinant kraujospūdį, veikimo greitį ir mažas išlaidas nifedipinas tapo beveik liaudies vaistu, skirtu gydyti kai kurias krūtinės anginos formas, arterinę hipertenziją ir daugelį širdies ir kraujagyslių ligų. Amlodipinas Maksimalus amlodipino poveikis gali būti tikimasi per savaitę nuo jo vartojimo pradžios, nes lėtai absorbuojamas nurijus ir pamažu pradeda veikti, tai yra, netinkamas greitam kraujospūdžio sumažėjimui. Aukštas biologinis prieinamumas.

Veiksmo trukmė dėl lėto atpalaidavimo prisijungiant prie receptorių.

Jis gali būti naudojamas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, taip pat bronchine astma ir podagra. Jis turi ryškų hipotenzinį poveikį tiek sistoliniam, tiek diastoliniam kraujospūdžiui. Išsivysčius hipotenziniam amlodipino poveikiui, širdies ritmas nepakinta. Jis pasižymi dideliu selektyvumu koronarinėms ir smegenų kraujagyslėms, praktiškai neturi inotropinio poveikio ir įtakos sinusinio mazgo funkcijai bei atrioventrikuliniam laidumui..

Pacientai gerai toleruojami, saugūs ir veiksmingi pacientams, sergantiems hipertenzija kartu su sunkiu širdies nepakankamumu. Lacidipinas Mažas biologinis prieinamumas. Pastaruoju metu rinkoje nedaug atlikta klinikinių tyrimų. Jis turi laipsnišką ir ilgalaikį antihipertenzinį poveikį. Felodipinas Daugeliu atvejų nepageidaujamos reakcijos priklauso nuo dozės, jos atsiranda iškart po gydymo pradžios. Šios reakcijos yra laikinos ir praeina laikui bėgant. Vartojant šį vaistą dažnai būna edemos atvejų.
Veiksmingas ir gerai toleruojamas senyvų pacientų, nepriklausomai nuo amžiaus ar gretutinių patologijų, nedaro neigiamos įtakos gliukozės koncentracijai kraujyje ir lipidų profiliui

Pagrindinis vaisto farmakodinaminis bruožas yra stiprus kraujagyslių selektyvumas. Lygaus raumens atsparumo raumenys ypač jautrūs felodipinui. Nimodipinas Dažniausias šalutinis poveikis: hipotenzija, tachikardija, pastilė, veido paraudimas; dispepsiniai simptomai; miego sutrikimai, padidėjęs psichomotorinis aktyvumas.

Rinkoje yra tik importuotas vaistas. Gerb. Patogiai skiriamas (leidžiamas į veną). Praktiškai nedaro įtakos laidumui AV ir SA mazguose ir miokaro susitraukiamumui. Refleksiškai padidina širdies ritmą, reaguodama į kraujagyslių išsiplėtimą. Jis blokuoja kalcio kanalus tam tikrose smegenų srityse, daro teigiamą poveikį mokymosi gebėjimams ir atminčiai (nootropinis poveikis). Veiksminga pažeidžiant smegenų kraujotaką. Verapamilis Vartojant dideles dozes, ypač linkusiems į pacientus, galima sunki bradikardija, AV blokada, arterinė hipotenzija ir širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas. Pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga ar smegenų kraujotakos nepakankamumu, per didelis kraujospūdžio sumažėjimas antihipertenzinio gydymo metu gali sukelti miokardo infarktą ar smegenų kraujotakos sutrikimą. Pavieniais atvejais greitai įvedant / įvedant - sutrinka visiška skersinė širdies blokada, asistolė.
Verapamilis gali sukelti besimptomę atrioventrikulinę I bloko laipsnį arba laikiną bradikardiją. Reguliariai vartojant verapamilį, padidėja antiischeminis poveikis. Ortostatinės hipotenzijos ar refleksinės tachikardijos nepastebėta; pacientams, kurių skilvelio funkcija normali, sistolinės širdies funkcijos pokyčiai nesukelia. Jis turi veiksmingą antiaritminį poveikį esant supraventrikulinėms aritmijoms. Skilvelių kontraktilumas sulėtėja plazdėjant ar prieširdžių virpėjimui. Atkuriamas sinusinis ritmas su paroksizmine supraventrikuline tachikardija

Verapamil veikimas retai gali sukelti II ar III laipsnio atrioventrikulinę blokadą, bradikardiją arba retais atvejais - asistoliją. Diltiazemas Gebėjimas greitai pasiekti maksimalią koncentraciją, vaisto veikimas taip pat greitai praeina, bradikardijos rizika. Diltiazemas yra vienas efektyviausių ir saugiausių vaistų šiuolaikinėje kardiologijoje, nedarantis įtakos lipidų ir angliavandenių apykaitai..

Cinnarizinas kraujo spaudimui beveik jokio poveikio.

kartais vidutinis mieguistumas, burnos džiūvimas, virškinimo trakto sutrikimai; tokiais atvejais sumažinkite dozę. Su sunkia arterine hipotenzija. Kai kuriems senyviems pacientams pasireiškia (arba sustiprėja) ekstrapiramidiniai simptomai. Pagerina raminamųjų ir alkoholio poveikį. Nedaug šalutinių poveikių. Šių vaistų rinkoje yra pigiausia.

Padidina audinių atsparumą hipoksijai. Jis turi tiesioginį antispazminį poveikį kraujagyslėms, sumažina jų reakciją į biogeninius vazokonstriktorius.

Šaltinis: Vaistų vadovas.

3 lentelė. Pagrindiniai kalcio kanalų blokatorių skyrimo principai.

Vartojimo indikacijos Vaisto pavadinimas Dozavimo režimas Hipertenzija ir simptominė arterinė hipertenzija.

Krūtinės angina, Prinzmetal angina.

Krūtinės anginos ir bradikardijos, atrioventrikulinės blokados, sunkios arterinės hipertenzijos derinys.

Raynaud liga ir sindromas. Nifedipino grupės vaistai. Nifedipinas –5–10 mg 3–4 kartus per dieną, (hipertenzinei krizei palengvinti - 5–10 mg po liežuviu. Nifedipinas retard –10–20 mg 2 r / s po valgio);

Nifedipino GITS - 60–90 mg 1 r / s.

Felodipinas - 2,5-10 mg 1 r / s, dozė didėja palaipsniui;

Amlodipino –2,5–10 mg 1 r / dieną (dozę didinkite palaipsniui, maksimali dozė - 10 mg per parą);

Lacidipinas - 2–4 mg 1 r / s, (pradėkite nuo 2 mg, po 3–4 savaičių, kai nepakankamas poveikis, padidinkite dozę iki 4–6 mg), vaistą galima vartoti neribotą laiką;

Krūtinės angina, lydima supraventrikulinio ritmo sutrikimo, tachikardija.

Supraventrikulinė (sinusinė) tachikardija, ekstrasistolė, plazdėjimas ir prieširdžių virpėjimas.

Paroksizminės supraventrikulinės tachikardijos, lėtinio prieširdžių virpėjimo kartu su arterine hipertenzija derinys. Visų pirma, BKK iš verapamilio arba diltiazemo grupės.

Verapamilis - 40–80 mg 3–4 / s, nepakankamas poveikis, 80–120 mg 3–4 / s, gydymo kursas gali trukti iki 6–8 mėnesių. Verapamil SR-120 mg 2 r / s arba 240 mg 1 r / s;

Diltiazemas - 60–90 mg 3 r / s, maks. paros dozė - 360 mg (90 mg 4 kartus);

Diltiazem SR - 120–180 mg 1–2 kartus per dieną.

Ūmus smegenų kraujotakos sutrikimas Dihidropiridino dariniai;

Nimotop yra pasirinktas vaistas nuo subarachnoidinių kraujavimų. Cinarizinas. Cinnarizinas-25–75 mg 3 r / s.

Nimotop-30 mg 3p / s

Šaltinis: nurodymai dėl narkotikų.

Dabartinę Rusijos kalcio kanalų blokatorių rinkos plėtros situaciją ir prognozę galima rasti Pramonės rinkos tyrimų akademijos pranešime „Kalcio kanalų blokatorių rinka Rusijoje“..

Pramonės rinkos tyrimų akademija

Pramonės rinkos tyrimų akademija teikia trijų rūšių paslaugas, susijusias su rinkų, technologijų ir pramonės sektorių projektų analize - rinkos tyrimų atlikimu, galimybių studijos ir investicinių projektų verslo planų rengimu..

· Marketingo tyrimai
· Galimybių studija
· Verslo planavimas